Die zentralen Thesen
- Merck und Pfizer entwickeln beide antivirale Pillen gegen COVID.
- Die Medikamente greifen verschiedene Teile des Virus an und wirken daher sehr unterschiedlich.
- Die Pille von Pfizer hat im Vergleich zum Medikament von Merck eine höhere Wirksamkeit gezeigt.
Da die COVID-19-Fälle weiter zunehmen, suchen Beamte und Forscher des öffentlichen Gesundheitswesens nach jedem Instrument zur Bekämpfung des Virus. Während die Impfung die erste Verteidigungslinie sein sollte, können jetzt auch neu entwickelte oder umfunktionierte antivirale Medikamente Behandlungsoptionen bieten.
Obwohl es bereits einige Behandlungen wie Remdesivir gibt, das monoklonale Antikörper verwendet, um das Virus zu bekämpfen, müssen sie ins Krankenhaus eingeliefert werden. Neue antivirale Medikamente von Merck und Ridgeback Therapeutics sowie Pfizer werden oral eingenommen, was die Belastung der Krankenhaussysteme verringern könnte.
Keines der Medikamente ist derzeit von der Food and Drug Administration (FDA) für die Verwendung in den Vereinigten Staaten zugelassen, aber beide haben das Potenzial, innerhalb der nächsten Monate zugelassen zu werden.
Wie vergleichen sich diese beiden Pillen? Die antiviralen Medikamente von Merck und Pfizer bestehen aus sehr unterschiedlichen Arzneimitteln mit extrem unterschiedlichen Wirksamkeitsraten.
Ramzi Yacoub, PharmD, Chief Pharmacy Officer bei SingleCare, sagte gegenüber Googlawi, dass die Medikamente zwar im Wesentlichen dasselbe bewirken, jedoch verschiedene Teile des Virus angreifen.
"Mercks Polymerase-Inhibitor 'trickst' ein Enzym, so dass es nicht richtig repliziert werden kann und nicht überleben kann", sagte Yacoub. „Pfizers Paxlovid hingegen ist ein Protease-Inhibitor, der ein Enzym blockiert, das für die Replikation des Coronavirus benötigt wird.
Wie es funktioniert
Merck
Molnupiravir von Merck wurde ursprünglich zur Bekämpfung der viralen venezolanischen Pferdeenzephalitis (VEE), einer durch Mücken übertragenen Krankheit, entwickelt. Später stellte sich heraus, dass es auch gegen ein Virus der Coronavirus-Familie, das Middle East Respiratory Syndrome (MERS), wirksam ist. Das Medikament gilt als Polymerase-Inhibitor, da es auf die Ribonukleinsäure-Polymerase abzielt.
Da sich die RNA-Polymerase dupliziert, fügt Molnupiravir fatale Fehler in den Code ein, wodurch das Virus bis zum Tod mutiert.
In der größten Studie mit der Pille war Molnupiravir bei der Reduzierung von Krankenhausaufenthalten um 30 % wirksam. Die Zahlen stiegen in Zwischenstudien in kleineren Stichproben auf bis zu 48%, aber die endgültigen Zahlen haben sich eingependelt.
Pfizer
Paxlovid kombiniert für seinen Virusangriff zwei Protease-Inhibitoren. Ritonavir ist ein bestehendes Medikament zur Bekämpfung von HIV. Nirmatrelvir ist der Markenname des experimentellen Moleküls PF-07321332, das entwickelt wurde, um die Protease des COVID-19-Virus gezielt anzugreifen.
Während Nirmatrelvir die Protease von COVID-19 angreift, greift Ritonavir die Enzyme an, die Nirmatrelvir aufnehmen würden, und arbeitet als Team, um die Replikation des Virus zu verlangsamen.
Paxlovid hat in klinischen Studien deutlich mehr Erfolg als die Pille von Merck. Pfizer berichtete, dass die endgültige Analyse der Pille zeigte, dass das Medikament das Risiko eines Krankenhausaufenthalts oder eines Todes bei ungeimpften Erwachsenen um fast 90 % verringerte, wenn es innerhalb von drei Tagen nach Auftreten der Symptome eingenommen wurde.
In einer separaten Studie mit geimpften Erwachsenen reduzierte Paxlovid den Krankenhausaufenthalt um 70 % und eliminierte die Todesfälle im Vergleich zu einem Placebo.
Daniel Chancellor, Thought Leadership Director bei Informa Pharma Intelligence, sagte gegenüber Googlawi, dass die Suche nach einem einzigartigen Molekül der Grund sein könnte, warum Paxlovid so starke Ergebnisse erzielt.
„Dieses eine Medikament wurde speziell entwickelt und zugeschnitten und pharmakokinetisch optimiert für die orale Verabreichung gegen eine spezifische Protease für SARs-CoV-2“, sagte Bundeskanzlerin. "Dies ist ein Medikament, das für dieses spezielle Virus entwickelt wurde, daher ist die Wirksamkeit möglicherweise so beeindruckend."
Omikron und Wirksamkeit
Vorläufige Untersuchungen deuten darauf hin, dass die Medikamente von Merck und Pfizer ihre Wirksamkeit gegen die sich schnell verbreitende Omicron-Variante beibehalten sollten. Omicron wird durch die 30 Mutationen des Spike-Proteins definiert, aber nur eine dieser Mutationen ändert die Art und Weise, wie Molnupiravir oder Paxlovid das Virus angreift.
Wer sollte sie nehmen?
Beide Medikamente wurden an ungeimpften Erwachsenen mit mindestens einer Komorbidität wie Fettleibigkeit, Alter (über 65), Diabetes oder Herzerkrankungen getestet. Die Medikamente müssen innerhalb von fünf Tagen nach Einsetzen der Symptome verabreicht werden, um die maximale Wirkung zu erzielen.
Sowohl Molnupiravir als auch Paxlovid sind nur für leichte bis mittelschwere Fälle von COVID-19 geeignet, die von einem Arzt diagnostiziert werden.
Dosierung
Merck
Das vollständige Protokoll von Molnupiravir ist mit einer Gesamtdauer von 40 Tabletten über einen Zeitraum von fünf Tagen entmutigend. Jede Pille liefert 200 mg des Wirkstoffs. Die Pille wird nur Erwachsenen über 18 Jahren empfohlen und sollte innerhalb von fünf Tagen nach Auftreten der Symptome eingenommen werden.
Pfizer
Paxlovid besteht aus zwei Pillen des COVID-19-spezifischen Nirmatrelvir und einer Pille eines bestehenden Medikaments zur Behandlung von HIV, Ritonavir. Alle drei Pillen werden fünf Tage lang zweimal täglich eingenommen. Paxlovid hat die besten Ergebnisse, wenn es innerhalb von drei Tagen nach Auftreten der Symptome eingenommen wird.
Nebenwirkungen
Merck
Während Molnupiravir nachweislich Krankenhausaufenthalte und Todesfälle durch COVID-19 reduziert, ist es nicht ohne Nebenwirkungen.
Abgesehen von den körperlichen Nebenwirkungen zeigte eine kleine Studie, die im Journal For Infectious Diseases veröffentlicht wurde, dass die Mutagenese zwar zur Bekämpfung des Virus verwendet wird, diese mutagene Wirkung jedoch Krebs oder Geburtsfehler bei sich entwickelnden Föten verursachen kann.
Das Potenzial für Geburtsfehler kann ein Teil der Verzögerung beim Erhalt der Genehmigung sein. Bei der ersten Präsentation der FDA-Zulassung wurden Bedenken hinsichtlich des Potenzials von Geburtsfehlern bei schwangeren Frauen und sogar ihren männlichen Partnern geäußert, aber viele sind besorgt, dass das Medikament auch die Tür für eine weitere Mutation des SARS-CoV-2-Virus selbst öffnen könnte.
"Es gibt auch Potenzial, das die Virusvariante generiert, die kein Risiko auf individueller Ebene darstellt, sondern als Risiko auf globaler Ebene", sagte Bundeskanzlerin. „Da andere Behandlungen verfügbar sind, wie Antikörper und wie das orale antivirale Mittel von Pfizer, muss dies sehr, sehr sorgfältig geprüft werden. [Wir müssen] den individuellen Nutzen des Patienten gegenüber einer wesentlichen Änderung des Verlaufs der Pandemie abwägen.“ ."
Pfizer
Pfizer hat erklärt, dass die Nebenwirkungen von Paxlovid meist mild sind, aber nicht bekannt gegeben, was sie sind.
Nebenwirkungen von Ritonavir, dem in Verbindung mit Nirmatrelvir angewendeten HIV-Medikament, sind bekannt und umfassen:
- Durchfall
- Brechreiz
- Erbrechen
- Sodbrennen
- Schwindel
- Ermüdung
Es gibt kein Wort darüber, ob diese Nebenwirkungen durch die Wechselwirkung mit Nirmatrelvir verringert oder verschlimmert werden.
Was das für Sie bedeutet
Angesichts der eingehenden Ergebnisse klinischer Studien besteht die Hoffnung, dass bis Ende des Jahres oder Anfang 2022 ein orales antivirales COVID-19-Medikament zugelassen wird. Ihr bester Schutz gegen COVID-19 ist nach wie vor eine Impfung und eine Auffrischimpfung.
Genehmigung
Merck
Das Vereinigte Königreich ist das einzige Land, das die Anwendung von Molnupiravir zugelassen hat. Es wird unter dem Markennamen Lagevrio erhältlich sein. Frankreich hat die Zulassung des Medikaments verweigert, da es niedrige Wirksamkeitsraten und hohe Risiken der Mutagenität anführt.
Bis zur Zulassung durch die FDA gab die US-Regierung bekannt, dass sie bis Juni 2021 1,7 Millionen Dosen des Medikaments gekauft hat.
Pfizer
Paxlovid muss noch die Genehmigung der FDA erhalten, aber Health and Human Services hat bereits 10 Millionen Kurse des Arzneimittelprotokolls sichergestellt. Sie haben ihre Studienergebnisse an die FDA geschickt und eine Anhörung wird in den kommenden Wochen erwartet.
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