Xeljanz (citrato de tofacitinib) es un inhibidor de la quinasa de Janus (JAK) oral, un tipo de fármaco antirreumático modificador de la enfermedad (FARME) que se utiliza para tratar la artritis reumatoide (AR) activa de moderada a grave en adultos. Normalmente recetado después de un tratamiento fallido con metotrexato, Xeljanz alivia el dolor, la inflamación y la rigidez de las articulaciones al reducir la actividad del sistema inmunológico a través de una vía terapéutica diferente a la de otros FARME.
Xeljanz está disponible en formulaciones de liberación inmediata y prolongada. No hay genérico.
Usos
Xeljanz está aprobado para tratar la artritis reumatoide, la artritis psoriásica y la colitis ulcerosa. Puede usarse solo (como monoterapia) o combinado con metotrexato u otros FARME no biológicos.
Aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en 2012, Xeljanz se considera un medicamento de molécula pequeña, no un medicamento biológico. Los productos biológicos bloquean las citocinas proinflamatorias desde el exterior de la célula, mientras que Xeljanz actúa desde el interior.
Xeljanz inhibe la vía JAK, una vía de señalización dentro de las células que desempeña un papel importante en la inflamación asociada con la artritis reumatoide. Las JAK son enzimas intracelulares que transmiten señales que surgen de interacciones de citocinas o factor de crecimiento-receptor en la membrana celular.
En ensayos clínicos, se demostró que Xeljanz solo o en combinación con otro DMARD reduce significativamente los signos y síntomas de la AR y mejora la capacidad para realizar las actividades diarias típicas.
Antes de tomar
Xeljanz está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide después de que el metotrexato no haya logrado que la enfermedad entre en remisión. Antes de recetar Xeljanz, su proveedor de atención médica revisará su historial médico, incluidos sus síntomas actuales de AR y los regímenes de tratamiento anteriores.
Además, su proveedor de atención médica realizará pruebas cutáneas para detectar tuberculosis y realizará análisis de sangre para controlar sus niveles de colesterol, enzimas hepáticas y recuentos de células sanguíneas. Los niveles de referencia se registrarán antes de comenzar la terapia con Xeljanz para poder consultarlos más adelante.
Se recomiendan pruebas de laboratorio periódicas durante la duración del tratamiento porque Xeljanz puede causar cambios en ciertos tipos de glóbulos blancos, hemoglobina, enzimas hepáticas y lípidos.
Es posible que también deba actualizar sus vacunas antes del tratamiento con Xeljanz, ya que se deben evitar las vacunas con virus vivos mientras toma el medicamento. Estas vacunas incluyen:
- Herpes
- Aerosol nasal contra la influenza FluMist
- El sarampión, las paperas y la rubéola
Precauciones y contraindicaciones
Su proveedor de atención médica le explicará los posibles beneficios y riesgos de este medicamento antes de recetarle el tratamiento. Xeljanz puede representar un riesgo mayor para las personas con determinadas afecciones. Informe a su proveedor de atención médica si tiene 50 años o más, es fumador o exfumador, o tiene o ha tenido:
- Cáncer
- Diabetes
- Ataque cardíaco u otros problemas cardíacos
- Accidente cerebrovascular o coágulos de sangre
- Colesterol alto
- Alta presión sanguínea
- VIH o SIDA
- Infecciones frecuentes, crónicas o que van y vienen, ya sean sistémicas o locales, como heridas abiertas, llagas y herpes labial.
- Enfermedad del higado
- Transplante de riñón
- Enfermedad pulmonar
- Otros trastornos del sistema inmunológico.
- Tuberculosis
- Perforaciones gastrointestinales
Además, informe a su proveedor de atención médica si vive o ha vivido alguna vez en áreas donde la histoplasmosis por infecciones fúngicas es más común, como los valles de los ríos Ohio o Mississippi, partes de América Central y del Sur, África, Asia y Australia.
No se han realizado estudios adecuados de Xeljanz en mujeres embarazadas. Xeljanz solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio del medicamento supera el riesgo potencial para el feto.
Dosis
Xeljanz regular se debe tomar dos veces al día, 5 miligramos (mg) por dosis.
Xeljanz-XR, la versión de liberación prolongada, viene en una tableta de 11 mg que se toma una vez al día.
Xeljanz puede tomarse con o sin alimentos y debe tragarse entero. No lo mastique, parta ni triture.
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como se acuerde, a menos que sea casi la hora de la siguiente. En ese caso, omita la dosis omitida y continúe con su horario regular de dosificación. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó. Pregúntele a su proveedor de atención médica o farmacéutico si tiene alguna pregunta.
Efectos secundarios
Los efectos adversos más comunes asociados con Xeljanz, que ocurrieron durante los primeros tres meses de uso en ensayos clínicos, fueron:
- Infecciones del tracto respiratorio superior
- Dolor de cabeza
- Diarrea
- Congestión o secreción nasal
Informe a su proveedor de atención médica si estos síntomas son graves o no desaparecen.
Xeljanz puede aumentar sus niveles de colesterol. Su proveedor de atención médica controlará de cerca su colesterol mientras esté tomando este medicamento.
También existen algunos efectos secundarios graves asociados con la toma de Xeljanz. Si experimenta alguno de los siguientes, llame a su proveedor de atención médica de inmediato o busque tratamiento médico de emergencia:
- Urticaria
- Hinchazón de cara, ojos, labios o garganta.
- Dificultad para tragar o respirar
- Dolor de estómago acompañado de fiebre y diarrea o estreñimiento.
- Coloración amarillenta de la piel o los ojos
- Pérdida de apetito
- Orina oscura
- Evacuaciones intestinales de color arcilla
- Vómitos
- Erupción
- Piel pálida
- Dificultad para respirar
Advertencias e interacciones
Xeljanz lleva una advertencia de recuadro negro para eventos adversos graves y potencialmente mortales. Éstas incluyen:
- Infecciones graves que conducen a la hospitalización o la muerte, como tuberculosis, bacterias, hongos invasores, virus y otras infecciones oportunistas.
- Eventos graves relacionados con el corazón, coágulos sanguíneos y muerte
- Linfoma y otras neoplasias
- Trastorno linfoproliferativo asociado al virus de Epstein-Barr
Xeljanz no debe tomarse junto con medicamentos biológicos. Éstas incluyen:
- Enbrel (etanercept)
- Remicade (infliximab)
- Humira (adalimumab)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Simponi (golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (tocilizumab)
- Rituxan (rituximab)
- Kineret (anakinra)
Algunos medicamentos deben usarse con precaución al tomar Xeljanz y pueden requerir que su proveedor de atención médica modifique su dosis o lo controle para detectar efectos secundarios, incluido daño hepático. Éstas incluyen:
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) como aspirina, Advil o Motrin (ibuprofeno) y Naprosyn o Aleve (naproxeno)
- Azasan, Imuran (azatioprina)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (ciclosporina)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (metotrexato)
- Esteroides que incluyen dexametasona, Medrol (metilprednisolona), Prelone (prednisolona) y prednisona
- Diflucan (fluconazol)
- Onmel, Sporanox (itraconazol)
- Xolegel (ketoconazol)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (carbamazepina)
- Biaxin (claritromicina)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Nefazodona
- Fenobarbital
- Dilantin / Phenytek (fenitoína)
- Mycobutin (rifabutin)
- Rifadin / Rimactane (rifampin)