Эплеренон, известный под торговой маркой Inspra, назначается для лечения гипертонии (высокого кровяного давления) и сердечной недостаточности. Это лекарство привело к снижению артериального давления и улучшению выживаемости у тех, у кого сердечная недостаточность возникла после сердечного приступа.
Общие побочные эффекты эплеренона
Многие из распространенных побочных эффектов Inspra (эплеренона), как правило, проходят, когда ваше тело адаптируется к лекарству. Позвоните своему врачу, если какой-либо из этих побочных эффектов сохраняется или усиливается:
- Головная боль
- Головокружение
- Кашляющий
- Гриппоподобные симптомы
- Усталость
- Понос
Проконсультируйтесь с врачом, чтобы узнать, как предотвратить или уменьшить возможные побочные эффекты. Не прекращайте прием лекарств, не посоветовавшись с врачом. В зависимости от побочных эффектов врач может изменить ваше лекарство, изменить дозировку или продолжить лечение и посмотреть, исчезнут ли побочные эффекты со временем.
Серьезные побочные эффекты эплеренона
Эпленерон может вызывать множество серьезных побочных эффектов.
Высокое содержание калия
Эплеренон - это калийсберегающий диуретик, что означает, что он предотвращает потенциальную потерю калия, которая происходит с другими диуретиками, которые удаляют калий из организма. В некотором смысле это положительно, поскольку калий снижает риск сердечных заболеваний и инсульта за счет снижения артериального давления. Но слишком много калия тоже может быть вредным.
Нормальный уровень калия составляет от 3,5 до 5,0 мг-экв / л. Простой анализ крови может показать уровень калия в крови.
Некоторые симптомы повышенного содержания калия, которые могут развиваться в течение нескольких недель или даже месяцев:
- Мышечная слабость
- Онемение
- Покалывание
- Тошнота
Для людей с очень высоким уровнем калия или если повышение уровня калия происходит очень внезапно, побочные эффекты могут быть более серьезными. Эти побочные эффекты могут быть опасными для жизни и могут потребовать немедленной медицинской помощи. Если у вас есть следующие симптомы, позвоните 911 или обратитесь в отделение неотложной помощи:
- Учащенное сердцебиение
- Сбивчивое дыхание
- Грудная боль
- Тошнота
- Рвота
Когда уровень калия ненормально повышен, результатом может быть состояние, называемое гиперкалиемией, которое, если его не лечить, может вызвать мышечную слабость, паралич, сердечную аритмию и внезапную сердечную смерть.
Люди, у которых наблюдаются явления гиперкалиемии, могут выздороветь, обсудив возможное изменение дозы антидиуретического лекарства или прекратив прием лекарства и назначив другое лекарство.
Проблемы с почками
Пациенты с хроническим или запущенным заболеванием почек подвергаются высокому риску гиперкалиемии, особенно когда задействованы другие факторы, которые препятствуют выведению (удалению) калия через почки.
Распространенность гиперкалиемии у пациентов с хроническим заболеванием почек значительно выше, чем в общей популяции. Для этих пациентов врачи назначат лечение, чтобы удалить калий из организма.5 Один из способов уменьшить калий в организме - это придерживаться диеты с низким содержанием калия и избегать заменителей соли, содержащих калий.
Если другие меры по удалению калия не работают, врач может порекомендовать препараты, связывающие калий, которые связывают лишний калий в стуле.6 Эти лекарства часто находятся в порошкообразной форме и смешиваются с водой для питья в некоторых формах или в виде клизмы. форма в зависимости от потребностей человека.
Сахарный диабет
Эплеренон не рекомендуется в качестве лекарства от артериального давления пациентам с диабетом 2 типа с микроальбуминурией. Гиперкалиемия чаще возникает у людей с диабетом, особенно когда эплеренон вводится с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ); 38% людей, получавших эту комбинацию, страдали гиперкалиемией.
Исследование эффективности и выживаемости после острого инфаркта миокарда, сердечной недостаточности (EPHESUS) показало, что пациенты с диабетом с застойной сердечной недостаточностью после сердечного приступа, особенно с аномальным количеством белка в моче (протеинурия), имели повышенные показатели гиперкалиемия по сравнению с пациентами, только что перенесшими диабет или протеинурию.
Тяжелые побочные эффекты
Может возникнуть стенокардия (боль в груди), которая является одной из наиболее частых причин прекращения приема препарата Инспра у людей с гипертонией.
Менее распространенные, но возможные побочные эффекты
Эплеренон может иметь андрогенные эффекты (относящиеся к мужским характеристикам), такие как:
- Нерегулярные периоды
- Гинекомастия (увеличение мужской груди)
- Изменения голоса
- Гирсутизм (аномальный рост волос)
Как взять
Inspra выпускается в виде таблеток для перорального приема по 25 и 50 миллиграмм (мг). Дозировка варьируется в зависимости от состояния человека: 9
- Гипертония: 50 мг один раз в день в течение четырех недель. Если артериальное давление не контролируется, врач может увеличить дозу до двух раз в день. Исследования показали, что дозы выше 100 мг в день не обеспечивают большего контроля и могут только увеличить риск гиперкалиемии.
- Застойная сердечная недостаточность с инфарктом миокарда: 25 мг в день с повышением до 50 мг в течение четырех недель. После этого доза регулярно корректируется в зависимости от уровня калия в крови. Если уровень превышает 6,0, лечение временно прекращают, пока уровень не станет более нормальным.
Указанные дозировки указаны производителем препарата. У каждого человека разные потребности, поэтому обсудите рецепт со своим врачом, чтобы убедиться, что ваша доза вам подходит.
Доза Inspra не должна превышать 25 мг в день для людей с застойной сердечной недостаточностью, которые принимают некоторые умеренные ингибиторы CYP3A4.
Если вы пропустите прием, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Однако, если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Взаимодействия
Возможные лекарственные взаимодействия включают некоторые антибиотики, противогрибковые препараты, стабилизаторы настроения и противовирусные препараты, которые лечат ВИЧ / СПИД.
Ингибиторы CYP3A
Возможны взаимодействия с:
- Слабые ингибиторы CYP3A: Циметидин.
- Умеренные ингибиторы CYP3A4: амиодарон, эритромицин, флуконазол, миконазол, дилтиазем, верапамил, делавирдин, ампренавир, фосампренавир, кониваптан.
- Сильные ингибиторы CYP3A: не используйте Inspra с препаратами, которые являются сильными ингибиторами CYP3A, такими как кларитромицин, телитромицин, нефазодон, итраконазол, кетоконазол, атазанавир, дарунавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, савранавир.
Ингибиторы АПФ и БРА
Риск гиперкалиемии увеличивается, когда эплеренон используется в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и / или антагонистом рецептора ангиотензина II (БРА). Рекомендуется тщательный мониторинг сывороточного калия и функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, таких как пожилые люди.
Литий
Сообщалось о токсичности лития у пациентов, получавших литий одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Поскольку исследования лекарственного взаимодействия эплеренона с литием не проводились, следует часто контролировать уровни лития в сыворотке, если Inspra вводится одновременно с литием.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Изучение лекарственного взаимодействия эплеренона с НПВП не проводилось, но было показано, что использование других калийсберегающих препаратов артериального давления с НПВП снижает гипотензивный эффект (снижение артериального давления) у некоторых пациентов и приводит к тяжелой гиперкалиемии у некоторых пациентов. пациенты с нарушением или ослабленной функцией почек.
Поэтому при одновременном применении INSPRA и НПВП необходимо контролировать артериальное давление и уровень калия в сыворотке крови.
Взаимодействие с едой
Поговорите со своим врачом о любых проблемах, которые могут возникнуть в результате употребления грейпфрутового сока во время приема этого лекарства. Эплеренон был отмечен в списке с высоким уровнем взаимодействия грейпфрута при возможном развитии гиперкалиемии и серьезных сердечных аритмий.
Не используйте заменители соли, содержащие калий, пока вы принимаете эплеренон. Если ваш врач прописывает диету с низким содержанием соли или натрия, внимательно следуйте указаниям врача.
Возможные аллергии
Как и в случае с любыми лекарствами, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи, если вы испытываете следующие симптомы аллергической реакции:
- Крапивница
- Зуд
- Сыпь
- Затрудненное дыхание
- Стеснение в груди
- Отек губ, языка и горла
Предупреждения и меры предосторожности
Эплеренон может не подходить для некоторых групп населения.
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось. поэтому Inspra следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода. Inspra следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Уход
Концентрация эплеренона в грудном молоке человека после перорального приема неизвестна; однако исследования на крысах показывают, что эплеренон и / или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс, полученном после однократного перорального приема.
Из-за неизвестной возможности побочного действия на грудного ребенка следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата, принимая во внимание важность препарата для взрослого человека.
Педиатрическое использование
В исследовании педиатрических пациентов в возрасте от 4 до 17 лет с высоким кровяным давлением с использованием доз, которые вызывали воздействие, аналогичное таковому у взрослых, Inspra не оказывал эффективного снижения кровяного давления.9
Inspra не изучался у пациентов с артериальной гипертонией в возрасте до 4 лет, потому что исследование у детей старшего возраста не продемонстрировало эффективности. Inspra не изучался у педиатрических пациентов с сердечной недостаточностью.
Гериатрическое использование
Пациенты старше 75 лет, по-видимому, не получали пользы от использования Inspra. Однако из-за возрастного снижения выведения креатинина (отходы, фильтруемые почками) из организма частота лабораторно подтвержденной гиперкалиемии увеличилась у некоторых пациентов в возрасте 65 лет и старше9.
Слово от Verywell
Прием эплеренона не может предотвратить все те явления повышения кровяного давления, с которыми вы сталкиваетесь каждый день, но он может помочь избежать инсультов, сердечных приступов и проблем с почками, связанных с высоким кровяным давлением. Регулярно принимайте лекарства, соблюдайте здоровую диету, занимайтесь спортом и помните о любых побочных эффектах, которые могут у вас возникнуть.