Инспра (эплеренон) - это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности после сердечного приступа. Inspra относится к классу препаратов, называемых антагонистами рецепторов минералокортикоидов или селективными антагонистами рецепторов альдостерона. Антагонисты альдостерона также считаются водными таблетками (диуретиками).
Проще говоря, они блокируют действие стероида в организме под названием альдостерон (вещество, которое является ключевым фактором, определяющим объем жидкости в организме, тем самым влияя на кровяное давление) .1 Эплеренон доступен в виде таблеток для перорального приема (внутрь). ; его можно принимать отдельно или в комбинации с другими препаратами для лечения высокого кровяного давления.
Использует
FDA одобрило эплеренон в качестве лекарства для лечения следующих заболеваний: 2
- Повышение выживаемости людей (со специфическими симптомами), страдающих сердечной недостаточностью после сердечного приступа
- Лечение гипертонии для снижения риска сердечных приступов или первичных инсультов.
Исследования показали, что эплеренон снижает артериальное давление на 15% и увеличивает выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью в стабильном состоянии, перенесших сердечный приступ (инфаркт миокарда) 3.
Использование вне лейбла
Пероральный эплеренон был изучен на предмет его способности лечить состояние глаза, называемое хронической (длительной) центральной серозной хориоретинопатией (CSCR). Это состояние, связанное с аномальным скоплением жидкости под сетчаткой глаза, которое может привести к отслоению сетчатки и потере зрения.
Исследование 2015 года показало, что ежедневный прием от 25 до 50 мг эплеренона приводит к значительным улучшениям зрения у пациентов с CSCR.
Перед приемом
Перед приемом эплеренона важно сообщить своему врачу:
- Если у вас аллергия на эплеренон или другие лекарства
- Если вы принимаете какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту, лекарства, отпускаемые без рецепта (OTC), травяные или натуральные добавки (включая витамины или зверобой) или лекарственные препараты для местного применения (на коже), такие как лосьоны, кремы, гели или патчи
- Если у вас в анамнезе есть заболевание печени или почек.
- Если у вас диабет
- Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью.
Меры предосторожности и противопоказания
Перед приемом эплеренона следует соблюдать несколько мер предосторожности.
Грейпфрут
Употребление грейпфрута может привести к накоплению эплеренона в организме; это может привести к нежелательным побочным эффектам, которые будут более сильными, чем при нормальном уровне эплеренона. Спросите своего врача о том, есть ли грейпфрут или пить грейпфрутовый сок во время приема эплеренона.
Употребление всего одного грейпфрута или стакан грейпфрутового сока может вызвать слишком много калия в крови (что может нарушить нормальный сердечный ритм) 5.
Избыточный натрий
Избыток натрия (соли) в рационе - главный фактор развития гипертонии. Исследования показывают значительную связь между уровнем потребления соли, артериальным давлением и частотой гипертонии.6 Спросите своего лечащего врача о каких-либо особых диетических мерах предосторожности при приеме эплеренона; может быть назначена диета с низким содержанием натрия.
Калий
Продукты, содержащие калий, могут повысить уровень калия в крови до опасного уровня при приеме эплеренона. Соблюдайте осторожность при использовании заменителей соли, поскольку во многих из этих продуктов калий указан в качестве основного ингредиента, и их следует избегать.
Плодородие
Эплеренон и другие препараты, блокирующие альдостерон, могут влиять на фертильность у некоторых людей. Имейте в виду, что есть некоторые предварительные исследования на животных, которые показывают, что эплеренон может снижать фертильность у мужчин.
Противопоказания.
Противопоказанием является особая ситуация, при которой нельзя назначать или проводить лекарство, процедуру или лечение, поскольку они могут причинить вред. Эплеренон противопоказан в нескольких случаях, в том числе при:
- Высокий уровень калия в крови (выше 5,5 мэкв / л) при первоначальном назначении эплеренона (поскольку нежелательным побочным эффектом эплеренона является высокий уровень калия [гиперкалиемия])
- Клиренс креатинина сыворотки (крови) меньше или равен 30 мл / мин (низкий уровень клиренса креатинина сыворотки может указывать на серьезное или долгосрочное повреждение почек) 8
Противопоказания для людей с гипертонией
Хотя эплеренон одобрен FDA для лечения высокого кровяного давления, в некоторых случаях препарат считается противопоказанием людям с гипертонией, в том числе когда у человека высокое кровяное давление наряду с:
- Диабет 2 типа с микроальбуминурией, что является признаком диабетической нефропатии (осложнение диабета, связанное с почками).
- Уровень креатинина в сыворотке более 2,0 (для мужчин) и более 1,8 у женщин (что указывает на низкий объем крови, дисфункцию почек или, возможно, на обезвоживание человека).
- Клиренс креатинина сыворотки менее 50 мл / мин.
- Прием добавок калия или калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон или амилорид) 8
- Тяжелое заболевание почек
Эплеренон не считается безопасным и эффективным для следующих целей:
- Педиатрическое использование
- Люди, которые беременны или кормят грудью
Другие антагонисты рецепторов альдостерона
Альдостерон - это стероидный гормон, который в течение некоторого времени считался ключевым веществом в развитии сердечных заболеваний. Высокий уровень альдостерона часто встречается у людей с высоким кровяным давлением и сердечной недостаточностью. Эти открытия привели к запуску антагонистов альдостерона для лечения этих состояний.
Самым первым антагонистом альдостерона на рынке был препарат под названием альдактон (спиронолактон), первоначально использовавшийся для лечения гипертонии. Сегодня спиронолактон также является стандартным средством лечения систолической сердечной недостаточности (включая слабость левого желудочка сердца).
Сравнение антагонистов рецепторов альдостерона
Альдактон (спиронолактон) считается неселективным антагонистом рецепторов альдостерона. Альдактон действует так же, как эплеренон, за исключением того, что помимо связывания с рецептором альдостерона, он также связывается с другими рецепторами стероидов (такими как рецепторы гормонов тестостерона и прогестерона).
Это приводит к более частым побочным эффектам, связанным с половыми гормонами, таким как гинекомастия (развитие мужской груди), боль в груди и импотенция. Исследования показали, что спиронолактон имеет более высокий риск определенных побочных эффектов, таких как мужская гинекомастия и женское вагинальное кровотечение, чем эплеренон.
Те, кто принимает спиронолактон и испытывают эти побочные эффекты, могут быть переведены на эплеренон. Общая эффективность обоих препаратов (спиронолактона и эплеренона) считается одинаковой. И спиронолактон, и эплеренон потенциально могут вызвать тяжелую, даже опасную для жизни гиперкалиемию (высокий уровень калия).
Дозировка
Все указанные дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.
Эплеренон (Inspra) выпускается в таблетках по 25 миллиграмм (мг) и 50 мг. Согласно утвержденной FDA информации на этикетке производителя, первоначально рекомендуется принимать 25 миллиграммов (мг) один раз в день.
Дозу следует постепенно увеличивать (титровать). Максимальная доза составляет 50 мг в день, и, если человек хорошо ее переносит (без серьезных побочных эффектов), для полного титрования дозы потребуется четыре недели.
Дозировка должна быть скорректирована, если уровень калия у человека выходит за пределы нормального диапазона. Для высокого кровяного давления (гипертонии) одобренная FDA этикетка рекомендует дозу 50 мг в день, принимаемую отдельно или в сочетании с другими лекарствами от высокого кровяного давления. Дозировки выше 50 мг в день не рекомендуются.
Модификации
В утвержденной FDA информации о назначениях рекомендуется снизить дозу эплеренона до 24 мг один раз в день для тех, кто принимает определенные лекарства, которые считаются умеренными ингибиторами CYP3A4, к ним относятся:
- Калан СР, Верелан (верапамил)
- Эритроцин (эритромицин)
- Дифлюкан (флуконазол)
- Инвираза (саквинавир)
Для пожилых людей с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Как брать и хранить
Таблетки эплеренона принимают внутрь или без еды один или два раза в день. Лекарство следует принимать примерно в одно и то же время каждый день. Следуйте инструкциям на бутылке и принимайте рецепт точно в соответствии с инструкциями на этикетке.
Если вы не принимаете эплеренон регулярно по расписанию, это может привести к плохому контролю артериального давления. Это может привести к повышенному риску сердечного приступа или инсульта.1 Не прекращайте прием эплеренона внезапно без разрешения вашего лечащего врача.
Если вы забыли принять лекарство, примите пропущенную дозу, как только вспомните, но никогда не пытайтесь наверстать упущенное, удвоив дозировку (это может вызвать опасные побочные эффекты). Если приближается время приема следующей дозы (если вы принимаете эплеренон два раза в день), пропустите следующую дозу, а затем продолжите прием в обычном режиме.
Если вы чувствуете, что случайно приняли слишком много лекарств, немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью, позвонив по телефону 911, или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы.
Храните лекарство в оригинальной упаковке (на этикетке от аптеки). Держите крышку плотно закрытой, храните при комнатной температуре вдали от влаги (не в ванной). Хранить в недоступном для детей месте.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты
Общие побочные эффекты от приема эплеренона могут включать:
- Головокружение
- Головная боль
- Расстройство желудка или боль
- Понос
- Боль в теле и другие симптомы гриппа
- Кашель
- Усталость
Если эти симптомы не исчезнут, обязательно сообщите о них своему врачу.
Тяжелые побочные эффекты
Тяжелые побочные эффекты эплеренона могут включать:
- Вялость (недостаток энергии)
- Потеря мышечного тонуса (вялость)
- Слабость в конечностях
- Спутанность сознания
- Грудная боль
- Покалывание в руках или ногах
- Отеки нижних конечностей
- Холодная, бледная или серая кожа
- Нерегулярная частота сердечных сокращений
- Олигурия (выраженное уменьшение мочеиспускания)
Если вы испытываете какие-либо из этих серьезных побочных эффектов, немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.
Эплеренон может вызывать другие, редкие побочные эффекты. Если вы испытываете какие-либо необычные симптомы при приеме эплеренона, как можно скорее проконсультируйтесь о них со своим врачом.
Предупреждения и взаимодействия
Предупреждения
Эплеренон может вызывать опасный, опасный для жизни высокий уровень калия, называемый гиперкалиемией. Высокий уровень калия может нарушить работу сердечного ритма и вызвать его ненормальное биение.
У людей с почечной (почечной) недостаточностью, диабетом, пожилого возраста, сердечной недостаточности на поздних стадиях и у тех, кто принимает другие лекарства, влияющие на уровень калия, риск гиперкалиемии выше.
Симптомы повышенного содержания калия в крови включают:
- Слабость и мышечная утомляемость
- Паралич (неспособность двигать мышцами)
- Аритмии (нарушение сердечного ритма, например, пропуск удара)
- Тошнота
При приеме эплеренона важно, чтобы ваш лечащий врач внимательно следил за уровнем калия.
Хотя эплеренон и другие препараты этого класса считаются жизненно необходимыми для людей с тяжелой сердечной недостаточностью, необходимо внимательно следить за уровнем калия и функцией почек, чтобы снизить вероятность тяжелой гиперкалиемии, которая потенциально может привести к летальному исходу.
Лекарственные взаимодействия
Есть несколько препаратов, которые нельзя принимать вместе с эплереноном. Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, перед приемом эплеренона важно сообщить об этом своему врачу:
- Добавки калия (например, Klor-Con, Ktab, K-Lyte)
- Антибиотики (например, кларитромицин или эритромицин), которые могут повышать уровень эплеренона и вызывать серьезные побочные реакции.
- Противогрибковые препараты, такие как Онмел и Споранокс (итраконазол), Низорал (кетоконазол) или Дифлюкан (флуконазол), которые могут повышать уровень эплеренона в организме и вызывать серьезные побочные реакции.
- Спиронолактон или альдактазид (спиронолактон и гидрохлоротиазид) при одновременном применении с эплереноном могут усиливать антигипертензивное действие эплеренона; это может привести к опасному уровню калия в организме (гиперкалиемия)
- Диуретики, которые считаются сберегающими калий (например, триамтерен, амилорид или амилорид и гидрохлоротиазид), которые могут повышать уровень калия в крови до опасного уровня.
- Обезболивающие, называемые нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), такими как мотрин (ибупрофен) и алев (напроксен), которые могут влиять на уровень калия при приеме с эплереноном.
- Лекарства от депрессии, такие как серзон (нефазодон) или другие, этот тип антидепрессанта потенциально может повышать уровень эплеренона в организме, тем самым усугубляя любые побочные эффекты эплеренона.
- Стабилизаторы настроения, такие как Lithobid (литиевый) и другие
- Антиретровирусные препараты, такие как Калетра (ритонавир) или другие, которые могут увеличивать концентрацию эплеренона в организме, тем самым вызывая ухудшение любых побочных эффектов.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), такие как капотен (каптоприл) и другие гипотензивные препараты, которые могут увеличить риск гиперкалиемии, а также вызвать повышенный риск проблем с почками.
- Зверобой (травяная добавка, которую иногда принимают от депрессии), поскольку исследования показали, что некоторые растительные продукты могут отрицательно влиять на фармакологическую активность лекарств, принимаемых одновременно. Согласно исследованию 2019 года, некоторые из этих взаимодействий могут привести к неожиданным результатам при приеме эплеренона.
В этот список не включены все лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, которые могут взаимодействовать с эплереноном; Важно предоставить лечащему врачу полный список любых лекарств или натуральных добавок, которые вы принимаете.