Analogues et dérivés du fentanyl dans lépidémie

Bien que lutilisation médicale du fentanyl ait récemment diminué, le fentanyl illicite et ses analogues et dérivés sont devenus une partie importante de la crise plus large des opioïdes qui sest propagée aux États-Unis et au Canada, ainsi que dans de nombreux autres pays. La crise du fentanyl coûte la vie à des centaines de personnes chaque mois.

Quest-ce que le fentanyl ?

Le fentanyl est un stupéfiant synthétique très puissant, parfois appelé héroïne synthétique. La drogue a également des noms de rue tels que « héroïne blanche », « Perc-OPops » ou « Chiclets ».

Le fentanyl a été créé en 1959 comme analgésique chirurgical intraveineux. Il est 50 à 100 fois plus puissant que la morphine.1 En tant que drogue opioïde, le fentanyl est parfois utilisé délibérément par des personnes qui consomment dautres drogues opioïdes, comme lhéroïne et les analgésiques sur ordonnance. Mais en raison de sa puissance, il a fait son chemin dans de nombreuses autres drogues que les gens consomment à des fins récréatives.

Cela a conduit à une énorme augmentation de la consommation accidentelle de fentanyl et des décès par surdose, souvent par des personnes qui ne savent même pas quelles en prennent. Si un utilisateur est nouveau dans la prise dopioïdes, le risque de surdosage est encore plus élevé, car son corps na développé aucune tolérance à la drogue.

Cependant, même les utilisateurs réguliers dhéroïne et de méthadone risquent une surdose sils prennent du fentanyl, car il est tellement plus puissant que ces autres opioïdes.

Augmentation de lutilisation

À lorigine, le fentanyl était rarement utilisé, sauf dans les salles dopération des hôpitaux. Cependant, dans les années 1990, un nouveau patch cutané transdermique a été développé pour traiter la douleur chronique. Les patients qui ont utilisé le patch étaient des personnes qui avaient désespérément besoin dun soulagement de la douleur, mais les analgésiques opioïdes réguliers étaient devenus inefficaces pour eux.

Bien quà lorigine utilisé uniquement dans ces rares cas, lutilisation du patch de fentanyl a augmenté rapidement, en raison de sa puissance et de son efficacité dans la gestion de la douleur chez ces patients difficiles à traiter. Il a également été utilisé en raison de certains avantages uniques quil offrait par rapport à dautres médicaments, notamment un début daction rapide, relativement peu de risques cardiovasculaires et une faible libération dhistamine. Cela en a fait un bon choix de prescription pour certains patients, car cela a réduit certains des risques de complications médicales que présentent dautres analgésiques.

À mesure que lutilisation du timbre de fentanyl augmentait, il a commencé à être prescrit aux patients souffrant de douleurs chroniques non cancéreuses. À mesure que sa popularité augmentait, des formes alternatives du médicament, notamment des pastilles, des comprimés et des sprays nasaux, ont été développées à des fins médicales.

Ces formes alternatives de la drogue ont augmenté le potentiel de la drogue à se frayer un chemin sur le marché des drogues illicites, ce qui nétait pas vraiment faisable lorsque la drogue nétait disponible que sous forme de patch cutané. Cela a conduit à une escalade spectaculaire de son utilisation en tant quagent de coupe, un médicament qui est mélangé à un autre médicament pour augmenter son volume ou sa puissance et ainsi le profit qui peut être réalisé.

Même si le fentanyl est une drogue opioïde, les trafiquants de drogue ont commencé à lutiliser pour couper une variété de drogues, y compris lhéroïne, la cocaïne et la méthamphétamine, car seule une infime quantité était nécessaire pour produire une puissante expérience euphorique. Malheureusement, cela sest accompagné dune augmentation du nombre de consommateurs de drogues illicites décédés ou presque de surdose, même lorsquils nen prenaient quune petite dose et même lorsquils navaient pas lintention de prendre du fentanyl ou un autre opioïde.

La crise du fentanyl

La disponibilité croissante de fentanyl sur ordonnance a fourni un approvisionnement de ce médicament puissant. Le fentanyl peut être volé dans les hôpitaux, les pharmacies et/ou les patients et vendu sur le marché de la drogue dans la rue.

En plus du fentanyl pharmaceutique détourné des sources médicales, les laboratoires chinois ont commencé à fabriquer et à vendre du fentanyl bon marché, qui est importé en Amérique du Nord et coupé avec dautres médicaments pour un profit énorme. De cette façon, le fentanyl à la fois médical et fabriqué illicitement sest répandu sur le marché des drogues illicites, augmentant massivement le nombre de décès liés à la drogue.

Analogues et dérivés

Les analogues de médicaments sont des médicaments développés pour imiter un médicament particulier, mais ils ne sont pas identiques. Parfois appelées nouvelles substances psychoactives, elles peuvent être conçues pour avoir une structure chimique similaire ou un effet pharmacologique similaire à celui du médicament dorigine.

La création danalogues de drogues est devenue populaire dans les années 1990, alors que les fabricants de drogues illicites tentaient de battre le système juridique en fabriquant des drogues qui ne pouvaient pas être répertoriées comme drogues illégales ou contrôlées jusquà ce quelles soient reconnues. Bien que cette stratégie de « médicament de synthèse » nait pas battu le système, car tout médicament qui était structurellement similaire à un médicament contrôlé est également devenu illégal, les fabricants de médicaments ont continué à développer de nouveaux analogues de médicaments de cette manière.

Carfentanil

Lanalogue du fentanyl carfentanil, qui a commencé à apparaître dans les drogues de la rue, est un analogue particulièrement dangereux du fentanyl. Alors que le fentanyl est 50 à 100 fois plus puissant que la morphine, le carfentanil est 10 000 fois plus puissant que la morphine.2 En fait, il na même jamais été destiné à être utilisé par les humains, mais était uniquement destiné à traiter de gros animaux plusieurs fois notre taille.

Furanyle Fentanyl

Un autre analogue du fentanyl, le furanyl fentanyl, est souvent fabriqué illégalement pour la vente sur le marché des drogues illicites et a contribué à la crise du fentanyl et des opioïdes. Les chercheurs ont mis au point un moyen didentifier le furanyl fentanyl dans les échantillons durine de patients souffrant de douleur et ont découvert quenviron 10 pour cent des échantillons dun ensemble de 500 échantillons durine que lon pensait contenir de lhéroïne contenaient également du furanyl fentanyl.3

Nouveaux analogues de fentanyl

Le nombre de nouvelles drogues psychoactives introduites sur le marché des drogues récréatives en ligne augmente également. Le projet suédois STRIDA a mené des recherches qui ont confirmé des cas de personnes admises au service des urgences dun hôpital ou à lunité de soins intensifs pour intoxication médicamenteuse impliquant les nouveaux analogues du fentanyl acrylfentanyl, 4-chloroisobutyrfentanyl (4Cl-iBF), 4-fluoroisobutyrfentanyl (4F-iBF) et tétrahydrofuranfentanyl (THF-F) et cyclopentylfentanyl.4

Ces personnes ont généralement présenté des symptômes de diminution de la conscience (difficulté à rester éveillé ou à sévanouir), de dépression respiratoire (difficulté à respirer) et de myosis (pupilles des yeux rétrécies). Ces personnes ont toutes nécessité un traitement hospitalier aigu et intensif, qui, malheureusement, na pas toujours été couronné de succès.4

Dérivés du fentanyl

Un dérivé est un médicament fabriqué à partir dun autre médicament. Plusieurs dérivés du fentanyl, initialement le sufentanil, lalfentanil, le rémifentanil, le carfentanil, et, plus récemment, lacétylfentanyl, le 6butyrfentanyl, le 4MeObutyrfentanyl, lisobutyrylfentanyl, le furanylfentanyl, le méthylfentanyl, le 3méthylfentanyl ou TMF, le pméthylfenylfentanyl, le méthylfenylacétyl, le méthylfenylacétyl, le méthylfenylacétyl, le méthylfenylacétyl, sont fabriqués illégalement. Ces dérivés nont pas dusages médicaux reconnus et ont aggravé la crise des opioïdes et le nombre de décès liés à la drogue.5

Analogues et dérivés du fentanyl dans dautres médicaments

Lune des différences entre la crise actuelle des opioïdes et les crises précédentes de la drogue est le grand nombre de décès accidentels, de personnes qui navaient même pas lintention de prendre la drogue qui les a tuées. Étant donné que les drogues illicites, de par leur nature, ne sont pas réglementées, il est généralement impossible pour les gens de savoir si les drogues quils achètent auprès dun revendeur contiennent du fentanyl.

Compte tenu de la force pharmacologique et, par conséquent, de la rentabilité de lutilisation du fentanyl et de ses analogues et dérivés comme agent coupant, le risque que le fentanyl soit mélangé à dautres médicaments est plus élevé que jamais. Cela a conduit à un nombre sans précédent de personnes décédées doverdoses dopioïdes, des personnes qui nont jamais pensé quelles étaient à risque parce quelles navaient pas sciemment pris dopioïdes.

Dépendance aux opioïdes

Selon certaines estimations, environ 10 % des personnes à qui lon a prescrit des opioïdes deviennent dépendants, bien que les chiffres réels soient difficiles à calculer, car la toxicomanie est un problème tellement stigmatisé.

Le fentanyl nest généralement pas au départ le médicament de choix pour les utilisateurs dopioïdes, car les doses sont si faibles et le risque de surdose est si élevé. Cependant, les personnes qui consomment de lhéroïne ou dautres opioïdes depuis longtemps et qui nobtiennent plus leffet escompté de petites doses, peuvent être attirées par le fentanyl pour sa puissance et sa rentabilité par rapport à dautres médicaments. Cela augmentera considérablement leur tolérance, produisant une dépendance physique intense aux opioïdes.

De nombreuses personnes exposées au fentanyl le font sans le savoir; ils peuvent penser quils consomment de la cocaïne ou de la méthamphétamine et quils prennent également du fentanyl sil a été utilisé comme agent coupant. Si elles sont prises sur une longue période, ces personnes risquent également de développer une dépendance aux opioïdes, car le corps développe une tolérance aux opioïdes. Ils peuvent commencer à ressentir des envies de drogue et à ressentir des symptômes de sevrage aux opioïdes sils ne prennent pas de substance contenant des opioïdes.

Guide de discussion sur la dépendance aux opioïdes

Obtenez notre guide imprimable pour vous aider à poser les bonnes questions lors de votre prochain rendez-vous chez le médecin.

Surdosage dopioïdes

La surdose est lun des risques les plus importants de lutilisation du fentanyl.1 La crise actuelle des opioïdes a entraîné une augmentation massive des décès par surdose dopioïdes, dont beaucoup impliquent du fentanyl, des analogues du fentanyl ou des dérivés du fentanyl.

Bien quune surdose dopioïdes puisse potentiellement être inversée si elle est détectée à temps, une personne ne peut sarrêter de respirer que quelques minutes avant de mourir. Par conséquent, un surdosage ne peut être inversé que si la personne continue de respirer ou si elle reçoit le bon médicament dans les quelques minutes qui suivent larrêt de la respiration. Ils peuvent également avoir besoin de RCR si leur cœur sest arrêté.

Une surdose de fentanyl survient très rapidement. Les personnes qui prennent une surdose de fentanyl présentent les mêmes symptômes cliniques que celles qui prennent une surdose dautres opioïdes, tels que lhéroïne ou les analgésiques opioïdes. Ils ne répondent plus et leur respiration ralentit, devient très superficielle et peut même sarrêter complètement.7

Lors dun surdosage, un utilisateur peut avoir un rythme cardiaque irrégulier ou faible, ou son cœur peut même sarrêter complètement, de sorte que vous ne pouvez pas trouver de pouls. À mesure que leur corps est privé doxygène, leur peau devient pâle et de couleur « cendrée », tandis que leurs lèvres, le bout des doigts et sous les ongles prennent une couleur bleue ou violette.

Une surdose dopioïdes, y compris une surdose de fentanyl, des analogues du fentanyl. ou les dérivés du fentanyl peuvent être traités en administrant un médicament qui bloque les récepteurs opioïdes dans le cerveau8. Ce médicament est appelé naloxone ou NARCAN. La naloxone est disponible sous forme dinjection intramusculaire ou de spray nasal.

Si le cœur de la personne sest arrêté, la RCR sera nécessaire pour que la personne ait une chance de survivre. Des doses supplémentaires de naloxone peuvent être administrées à des intervalles de deux à trois minutes9 si la personne qui a fait une overdose ne se réveille pas. Comme le fentanyl est un opioïde si puissant, une surdose est plus difficile à inverser que de nombreux autres opioïdes, et plusieurs doses de NARCAN peuvent être nécessaires pour les ranimer.

Malheureusement, comme de nombreuses personnes consomment elles-mêmes des opioïdes, les personnes qui prennent du fentanyl, des analogues du fentanyl ou des dérivés du fentanyl peuvent tout simplement mourir seules, sans personne pour administrer de la naloxone ou appeler le 911. Par conséquent, il est très important de ne pas utiliser de médicaments qui peuvent contiennent du fentanyl seul, et idéalement, pour quun compagnon ait accès à NARCAN.

Il est également important, si deux personnes consomment des drogues ensemble, de ne pas prendre la substance exactement au même moment, car si les deux surdose immédiatement, il ny aura toujours personne pour administrer NARCAN ou appeler le 911.

Un mot de Verywell

De nombreuses vies ont été perdues à cause des toxicomanes qui prenaient trop de fentanyl, et personne nest disponible pour les aider. De plus, même si une surdose est inversée, la privation doxygène qui se produit lors dune surdose dopioïdes peut avoir des effets durables sur le cerveau, ce nest donc pas une situation à prendre à la légère. Il ny a jamais eu de pire moment pour expérimenter des drogues.