Was Sie über Otezla (Apremilast) wissen sollten

Otezla (Apremilast) ist ein orales Medikament, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Psoriasis und Psoriasis-Arthritis zugelassen ist. Otezla wird nur für Erwachsene angewendet und wird zweimal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Otezla wirkt, indem es selektiv bestimmte entzündliche Verbindungen hemmt, die zum Wiederauftreten von Symptomen der Psoriasis-Krankheit beitragen.

Otezla kann Depressionen und erheblichen Gewichtsverlust verursachen, die beide das Absetzen der Behandlung rechtfertigen können. Es wird derzeit erforscht, ob Otezla zur Behandlung anderer entzündlicher Erkrankungen eingesetzt werden kann.

Wie es funktioniert

Otezla ist ein selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-4 (PDE4), einem Enzym, das verwendet wird, um den Tumornekrosefaktor (TNF) herzustellen, der Gewebeentzündungen fördert. Durch Blockieren des PDE4-Enzyms reduziert Otezia den TNF-Spiegel und verringert die TNF-assoziierte Entzündung, die an der Vermittlung der Symptome von Psoriasis und Psoriasis-Arthritis beteiligt ist.

Otezla wird schnell im Darm resorbiert und erreicht innerhalb von zwei bis drei Stunden die maximale Konzentration im Blut. Es hat eine relativ kurze Halbwertszeit des Arzneimittels (sechs bis acht Stunden), daher muss es zweimal täglich eingenommen werden, um eine konstante Arzneimittelkonzentration zu gewährleisten.

Das Medikament wird in der Leber metabolisiert und aus dem Körper mit dem Urin und in geringerem Maße mit dem Stuhl ausgeschieden.

Verwendet

Otezla ist für Erwachsene zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer Psoriasis zugelassen, wenn topische Medikamente keine Linderung gebracht haben. Es wird auch bei Erwachsenen mit aktiver Psoriasis-Arthritis (einer Form von Arthritis, die durch entzündliche Wirkungen der Psoriasis verursacht wird) angewendet.

Otezla ist nicht für Kinder zugelassen und bleibt bei Kindern unter 8 Jahren ungetestet.

Dosierung

Otezla ist als rautenförmige Filmtablette in drei Stärken erhältlich: 10 Milligramm (mg), 20 mg und 30

Otezla erfordert eine fünftägige Aufsättigungsdosis, während der Sie die Dosis jeden Tag langsam erhöhen, um die optimale Arzneimittelkonzentration zu erreichen. Dieser Prozess verringert das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen. Danach würden Sie eine Erhaltungsdosis einnehmen, um die

Dosierung und Dosierungsschema sind bei Psoriasis und Psoriasis-Arthritis gleich. Wie vom Hersteller empfohlen:

Sie können Otezla mit oder ohne Nahrung einnehmen. Zerdrücken, spalten oder kauen Sie die Pille nicht.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn es jedoch kurz vor der nächsten Dosis ist, überspringen Sie einfach die Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosis.

Besondere Erwägung

Wenn Sie eine schwere Nierenfunktionsstörung haben (mit verminderter nierenvermittelter Clearance des Arzneimittels aus Ihrem Körper), muss Ihre Dosis reduziert werden, um eine Arzneimitteltoxizität zu vermeiden. In diesem Fall beträgt Ihre Aufsättigungsdosis 10 mg für die ersten drei Tage und 20 mg für die nächsten zwei Tage; Danach nehmen Sie einmal täglich 30 mg als Erhaltungsdosis ein.

Menschen mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung, es sei denn, die Kreatinin-Clearance (CrCl) beträgt weniger als 30 Milliliter pro Minute (ml/min).

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber, was für Sie richtig ist, und passen Sie Ihre verschriebene Dosierung niemals ohne Anweisung Ihres Arztes an.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien waren mit Otezla verbundene Nebenwirkungen (die ersten drei davon waren am häufigsten):

• Durchfall

• Kopfschmerzen

• Übelkeit

• Magenschmerzen

• Halsentzündung

• Husten

• Fieber

• Verstopfte Nase

Die meisten unerwünschten Ereignisse traten innerhalb der ersten zwei Behandlungswochen auf und verschwanden mit der Zeit bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels.

Gelegentliche Nebenwirkungen wie Depressionen und Gewichtsverlust können weitaus schwerwiegender sein. In einigen Fällen können die Symptome schwerwiegend genug sein, um eine Änderung der Behandlung zu erfordern. Laut einer Premarket-Recherche der FDA:

• Depressionen und Suizidgedanken wurden bei 0,8% der Benutzer berichtet. Von diesen brachen 0,3 % die Behandlung aufgrund der Nebenwirkung ab. Daher sollten Patienten mit einer Depression in der Vorgeschichte, insbesondere wenn sie nicht angemessen behandelt werden, eine alternative Medikation in Betracht ziehen.

• Ein Gewichtsverlust von 10 bis 15 % wurde bei 10 % der Benutzer berichtet. Dies ist dreimal so hoch wie bei Personen, denen ein Placebo verabreicht wurde.

Aufgrund des Risikos einer Gewichtsabnahme sollte Ihr Körpergewicht während der Behandlung überwacht und die Behandlung abgebrochen werden, wenn der Gewichtsverlust extrem wird.

Kontraindikationen

Die einzige absolute Kontraindikation für Otezla ist eine bekannte Überempfindlichkeit gegen Apremilast oder einen der inaktiven Bestandteile des Arzneimittels. Abgesehen davon wurde in keiner der Studien vor der Markteinführung eine Arzneimittelüberempfindlichkeit berichtet, aber in der Postmarket-Forschung, wenn auch selten, festgestellt.

Obwohl Otezla während der Schwangerschaft nicht kontraindiziert ist, wird es als Arzneimittel der Schwangerschaftskategorie C eingestuft. Dies bedeutet, dass Tierstudien gezeigt haben, dass Otezla den Fötus schädigen kann, obwohl es keine gut kontrollierten Studien am Menschen gibt.

Die meisten Schäden traten bei Dosen auf, die zwei- bis viermal höher waren als beim Menschen. Fehlgeburten waren die häufigste Schwangerschaftskomplikation. Es ist nicht bekannt, ob Otezla durch die Muttermilch übertragen werden kann und welche Schäden dies gegebenenfalls verursachen kann.

Wegen des möglichen Schadens sollte Otezla während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt. Sprechen Sie mit Ihrem Rheumatologen, um alle Fakten zu erhalten, die Sie für eine fundierte Entscheidung benötigen.

Interaktionen

Otezla ist für den Stoffwechsel auf ein Leberenzym angewiesen, das als Cytochrom P450 (CYP450) bekannt ist. Viele andere Medikamente werden von demselben Enzym verarbeitet. Wenn Otezla zusammen mit einigen dieser Arzneimittel eingenommen wird, können sie um dieses Enzym konkurrieren und die Konzentration eines oder beider Arzneimittel kann beeinflusst werden.

In einigen Fällen kann die Wechselwirkung den Stoffwechsel verlangsamen, was zur Akkumulation des Arzneimittels und zu toxischen Nebenwirkungen führt. In anderen kann es den Stoffwechsel beschleunigen, die Wirkstoffkonzentration reduzieren sowie die Wirksamkeit der Behandlung.

Unter einigen der Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die mit Otezla interagieren können:

• Tegretol (Carbamazepin)

• Phenobarbital

• Dilantin (Phenytoin)

• Rifampin

• Johanniskraut

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die Sie einnehmen, ob pharmazeutisch oder rezeptfrei, um Wechselwirkungen und unerwartete Nebenwirkungen zu vermeiden.