Qué saber sobre Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) es un medicamento oral aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la psoriasis y la artritis psoriásica. Usado solo para adultos, Otezla se toma dos veces al día con o sin alimentos. Otezla actúa inhibiendo selectivamente ciertos compuestos inflamatorios que contribuyen a la recurrencia de los síntomas de la enfermedad psoriásica.

Otezla puede causar depresión y una pérdida de peso significativa, los cuales pueden justificar la interrupción del tratamiento. Se está investigando si Otezla se puede utilizar para tratar otras enfermedades inflamatorias.

Cómo funciona

Otezla es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4), una enzima que se usa para producir el factor de necrosis tumoral (TNF), que promueve la inflamación de los tejidos. Al bloquear la enzima PDE4, Otezia reduce los niveles de TNF y disminuye la inflamación asociada al TNF que interviene en la mediación de los síntomas de la psoriasis y la artritis psoriásica.

Otezla se absorbe rápidamente en el intestino y alcanza la concentración máxima en la sangre en dos o tres horas. Tiene una vida media del fármaco relativamente corta (de seis a ocho horas), por lo que debe tomarse dos veces al día para asegurar una concentración constante del fármaco.

El fármaco se metaboliza en el hígado y se excreta del organismo en la orina y, en menor grado, en las heces.

Usos

Otezla está aprobado para adultos para el tratamiento de la psoriasis moderada a grave cuando los medicamentos tópicos no han proporcionado alivio. También se utiliza en adultos con artritis psoriásica activa (una forma de artritis provocada por los efectos inflamatorios de la psoriasis).

Otezla no está aprobado para niños y no se ha probado en niños menores de 8 años.

Dosis

Otezla viene en una tableta recubierta con película en forma de diamante en tres concentraciones: 10 miligramos (mg), 20 mg y 30 mg.

Otezla requiere una dosis de carga de cinco días durante la cual aumenta lentamente la dosis cada día para alcanzar la concentración óptima del fármaco. Este proceso reduce el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales. A partir de entonces, tomaría una dosis de mantenimiento para mantener la concentración.

La dosis y el esquema de dosificación son los mismos para la psoriasis y la artritis psoriásica. Según lo recomendado por el fabricante:

Puede tomar Otezla con o sin alimentos. No triture, parta ni mastique la píldora.

Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si está cerca de la hora de su próxima dosis, simplemente omita la dosis y continúe con normalidad. Nunca duplique la dosis.

Consideración especial

Si tiene insuficiencia renal grave (con disminución del aclaramiento del fármaco del organismo mediado por los riñones), deberá reducir la dosis para prevenir la toxicidad del fármaco. En este caso, su dosis de carga sería de 10 mg durante los primeros tres días y de 20 mg durante los dos días siguientes; a partir de entonces, tomaría 30 mg una vez al día como dosis de mantenimiento.

Las personas con insuficiencia renal leve a moderada no requieren un ajuste de dosis a menos que el aclaramiento de creatinina (CrCl) sea inferior a 30 mililitros por minuto (ml / min).

Hable con su médico sobre lo que es adecuado para usted y nunca ajuste la dosis recetada sin la guía de su médico.

Efectos secundarios

En los ensayos clínicos, los efectos secundarios asociados con Otezla (los tres primeros fueron los más comunes) fueron:

• Diarrea

• Dolor de cabeza

• Náusea

• Dolor de estómago

• Dolor de garganta

• Tos

• Fiebre

• Congestión nasal

La mayoría de los eventos adversos ocurrieron dentro de las dos primeras semanas de tratamiento y se resolvieron con el tiempo con el uso continuo del medicamento.

Los efectos secundarios poco frecuentes, como la depresión y la pérdida de peso, pueden ser mucho más graves. En algunos casos, los síntomas pueden ser lo suficientemente graves como para requerir un cambio de tratamiento. Según la investigación previa a la comercialización emitida por la FDA:

• Se informó depresión y pensamientos suicidas en el 0,8% de los usuarios. De estos, el 0,3% interrumpió el tratamiento como resultado del efecto secundario. Como resultado, los pacientes con antecedentes de depresión, especialmente si no se tratan adecuadamente, deben considerar un medicamento alternativo.

• Se informó una pérdida de peso del 10% al 15% en el 10% de los usuarios. Esto es tres veces la incidencia observada en personas que recibieron un placebo.

Debido al riesgo de pérdida de peso, se debe controlar su peso corporal durante todo el tratamiento y se debe suspender el tratamiento si la pérdida de peso se vuelve extrema.

Contraindicaciones

La única contraindicación absoluta de Otezla es la hipersensibilidad conocida a apremilast o cualquiera de los ingredientes inactivos del fármaco. Dicho esto, la hipersensibilidad a los medicamentos no se informó en ninguno de los estudios previos a la comercialización, pero se identificó, aunque raramente, en la investigación posterior a la comercialización.

Si bien Otezla no está contraindicado para su uso durante el embarazo, está clasificado como un medicamento de categoría C para el embarazo. Esto significa que los estudios en animales han demostrado que Otezla puede causar daño fetal, aunque no hay estudios bien controlados en humanos.

La mayor parte del daño ocurrió en dosis de dos a cuatro veces mayores que las utilizadas en humanos. El aborto espontáneo fue la complicación más común del embarazo. Se desconoce si Otezla se puede transmitir a través de la leche materna y qué daño, si lo hay, puede causar.

Debido al daño potencial, Otezla solo debe usarse durante el embarazo si los beneficios superan los riesgos. Hable con su reumatólogo para obtener todos los datos que necesita para tomar una decisión informada.

Interacciones

Otezla se basa en una enzima hepática, conocida como citocromo P450 (CYP450), para el metabolismo. Muchos otros medicamentos son procesados por la misma enzima. Si Otezla se toma con algunos de estos medicamentos, pueden competir por esta enzima y la concentración de uno o ambos medicamentos puede verse afectada.

En algunos casos, la interacción puede ralentizar el metabolismo, provocando la acumulación del fármaco y efectos secundarios tóxicos. En otros, puede acelerar el metabolismo, reduciendo la concentración del fármaco y la eficacia del tratamiento.

Entre algunos de los medicamentos y suplementos que pueden interactuar con Otezla:

• Tegretol (carbamazepina)

• Fenobarbital

• Dilantin (fenitoína)

• Rifampicina

• Hierba de San Juan

Informe a su médico sobre todos y cada uno de los medicamentos y suplementos que esté tomando, ya sean farmacéuticos o de venta libre, para evitar interacciones y efectos secundarios inesperados.