Kurzwirksame Beta-Agonisten (SABAs) sind eine Klasse von verschreibungspflichtigen Medikamenten, die zur schnellen Linderung von Kurzatmigkeit und Keuchen bei Menschen mit Asthma verwendet werden. SABAs wirken, indem sie die glatten Muskeln der Atemwege entspannen, die zu den Lungen führen, die sich während eines Asthmaanfalls verengen (verengen), wodurch die Luft freier fließen kann und Krämpfe gelindert werden. Sie werden nach Bedarf zur Behandlung akuter Symptome eingesetzt und werden daher als Notfallmedikamente bezeichnet. Am häufigsten werden SABAs über einen Inhalator eingenommen, obwohl einige in Tabletten- oder Sirupform oder als Injektion erhältlich sind.
Was sie sind
SABAs gelten als die erste Verteidigungslinie bei akuten Asthmasymptomen. Sie werden am häufigsten über einen Dosierinhalator (mit einem Druckkanister) oder als trockenes Pulver zum Einatmen inhaliert, sind aber auch als Tabletten, Sirupe, Zerstäubungslösungen, Injektionslösungen und sogar intravenöse Lösungen erhältlich.
SABAs sind eine von mehreren Medikamentenklassen, die als Bronchodilatatoren bekannt sind, da sie die Atemwege, die als Bronchien und Bronchiolen bekannt sind, erweitern (öffnen).
Als Notfallmedikament kann ein SABA innerhalb von Minuten Dyspnoe (Atemnot) und Keuchen lindern. Nach ein oder zwei Zügen bleibt das Medikament etwa vier bis sechs Stunden aktiv und kann je nach Formulierung drei- bis sechsmal täglich angewendet werden.
Zwei SABAs sind von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung akuter Asthmasymptome zugelassen:
- Albuterol, auch als Salbutamol bekannt und unter den Markennamen ProAir, Proventil, Ventolin und anderen vertrieben
- Levalbuterol, vertrieben unter dem Markennamen Xopenex und anderen
Bestimmte SABAs der älteren Generation wurden von ihren Herstellern eingestellt oder aus Sicherheitsgründen vom Markt genommen, darunter Alupent (Metaproterenol), Maxair (Pirbuterol) und Bricanyl (Terbutalin).
Wie SABAs funktionieren
SABAs gehören zusammen mit eng verwandten langwirksamen Beta-Agonisten (LABAs) zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Beta2-(2)-adrenerge Rezeptor-Agonisten bekannt sind. Agonisten sind per Definition Medikamente, die an einen Zellrezeptor binden, um eine spezifische Reaktion auszulösen.
Der Rezeptor ist in diesem Fall der beta2-adrenerge Rezeptor, der die glatte Muskulatur entspannt. Glatte Muskulatur sind solche in den Wänden von Hohlorganen, die sich unwillkürlich zusammenziehen und entspannen, um unter anderem Nahrung durch den Darm zu transportieren, Blutdruck und Kreislauf zu regulieren, oder als Asthma relevant ist, um Atemwege in der Lunge zu öffnen und zu schließen.
Die Rezeptoren gelten als adrenergisch, weil sie auf das Hormon Adrenalin (Adrenalin) ansprechen, das die Funktion der glatten Muskulatur reguliert. Durch die Nachahmung von Epinephrin können Beta-Agonisten an adrenerge Rezeptoren binden und eine Kettenreaktion auslösen, bei der Kalzium aus Kanälen innerhalb der glatten Muskulatur schnell freigesetzt wird, wodurch sie sich entspannen.
Bei Anwendung auf die Lunge bewirkt dieser Effekt eine schnelle Erweiterung der Bronchien und Bronchiolen, wodurch mehr Luft eindringen kann. Es lindert auch Bronchospasmen, die während eines Asthmaanfalls zu Engegefühl in der Brust und Husten führen.
Obwohl SABAs und LABAs ähnliche Wirkmechanismen haben, unterscheiden sie sich durch ihre Halbwertszeit (die Zeit, die benötigt wird, um 50% des Wirkstoffs aus dem Körper zu entfernen). SABAs haben gemäß ihrem Namen eine kurze Halbwertszeit (etwa drei bis sechs Stunden), während LABAs eine Halbwertszeit von näher an 36 Stunden haben.
Anwendungsgebiete
Wie SABAs zur Behandlung von Asthma angewendet werden, hängt von der Häufigkeit oder Schwere der Symptome ab:
- Leichtes intermittierendes Asthma: SABAs werden bei Bedarf oft allein verwendet.
- Anhaltendes Asthma: SABAs werden typischerweise verwendet, um akute Symptome zu lindern; inhalative LABAs und/oder Kortikosteroide werden ebenfalls regelmäßig (normalerweise täglich) eingenommen, um eine langfristige Kontrolle zu gewährleisten.
- Belastungsinduziertes Asthma: SABAs können fünf bis 30 Minuten vor körperlicher Aktivität eingenommen werden, um das Risiko eines Anfalls zu verringern.
- Asthma-Notfall: Albuterol wird manchmal vom Personal der Notaufnahme intravenös (in eine Vene) verabreicht.
SABAs sind auch zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) und anderer obstruktiver Lungenerkrankungen zugelassen.
Off-Label-Anwendungen
SABAs werden häufig off-label zur Behandlung von Atemnot bei Menschen mit schweren Infektionen der unteren Atemwege eingesetzt, obwohl ihr Nutzen in dieser Hinsicht nicht belegt ist.
Albuterol wird manchmal off-label als Tokolytikum verwendet (ein Medikament, das Wehen unterdrückt, um eine Frühgeburt zu verhindern oder zu verzögern). Je nach Schwere der Wehen kann das Medikament intravenös oder oral verabreicht werden.
Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen
Es gibt nur wenige absolute Kontraindikationen für SABAs außer einer bekannten Allergie gegen das Medikament oder einem inaktiven Bestandteil der Formulierung. Wenn Sie allergisch gegen Albuterol sind, sollten Sie Levalbuterol nicht anwenden (oder umgekehrt).
Es ist bekannt, dass SABAs die Pulsfrequenz, den Blutdruck, den Blutzucker und die Schilddrüsenhormonproduktion beeinflussen und in seltenen Fällen Anfälle auslösen. Obwohl die Anwendung nicht kontraindiziert ist, sollten SABAs mit Vorsicht angewendet werden bei Personen mit:
- Koronare Herzkrankheit (KHK)
- Herzrhythmusstörungen
- Unkontrollierter Bluthochdruck
- Diabetes
- Krampfanfälle, einschließlich Epilepsie
- Hyperthyreose
Ergebnisse aus Tierstudien zeigen, dass die Anwendung von Albuterol oder Levalbuterol während der Schwangerschaft potenziell schädlich für sich entwickelnde Föten sein kann, aber es wurden keine gut kontrollierten Studien am Menschen durchgeführt.
Aufgrund des statistischen Risikos ist ein Schaden durch die Medikamente unwahrscheinlich. Trotzdem ist es wichtig, dass Sie Ihren Arzt vor der Einnahme informieren, wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, damit Sie Nutzen und Risiken der Anwendung abwägen können.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung von Albuterol und Levalbuterol variiert je nach Formulierung sowie dem Alter der Person, die es einnehmen wird. Zu den zugelassenen Formulierungen:
- Albuterol ist als Dosieraerosol (MDI), Trockenpulverinhalator (DPI), vernebelte Lösung, Tablette mit sofortiger Freisetzung (IR), Tablette mit verlängerter Freisetzung (ER), Sirup und intravenöse Lösung erhältlich.
- Levalbuterol ist als MDI oder vernebelte Lösung erhältlich.
Tabletten und Sirupe werden seltener verschrieben, können jedoch für Kinder und Erwachsene geeignet sein, die inhalierte Medikamente nicht vertragen oder richtig anwenden.
Einnahme und Aufbewahrung
SABAs sollten niemals über die empfohlene Dosis hinaus verwendet werden. Ein übermäßiger Gebrauch kann zu einer vorzeitigen Arzneimitteltoleranz und einem Therapieversagen führen.
Von den drei inhalativen Formulierungen müssen MDIs vor Gebrauch vorbereitet werden, wenn sie nicht vor kurzem verwendet wurden. Dabei wird der Inhalator in zwei kurzen Sprühstößen geschüttelt und vom Gesicht weg gesprüht, um das Aerosolventil zu reinigen. (DPIs und Vernebler können nach Bedarf verwendet werden.)
Auch die verschiedenen Inhalatoren müssen regelmäßig gereinigt werden, um ein Verstopfen und eine unzureichende Dosierung zu vermeiden:
- Dosieraerosole, die die Medikamente mit einem aerosolisierten Treibmittel verabreichen, sollten einmal wöchentlich gereinigt werden, indem der Kanister entfernt und 30 bis 60 Sekunden lang Wasser durch das Mundstück laufen gelassen wird. Der Kanister sollte niemals in Wasser getaucht werden.
- Trockenpulverinhalatoren, die kein Treibgas haben und atemaktiviert werden, müssen zwischen den Anwendungen einfach abgewischt werden. Das Gerät sollte niemals gewaschen oder in Wasser getaucht werden.
- Vernebler, die die Medikamente mit einem inhalierten Nebel abgeben, sollten nach jedem Gebrauch gereinigt und einmal wöchentlich entweder mit einem Dampfsterilisator, einer zugelassenen Desinfektionslösung oder einem kompletten Spülmaschinenzyklus desinfiziert werden.
Die Medikamente können bei Raumtemperatur (idealerweise zwischen 68 und 77 Grad F) sicher gelagert werden. Bewahren Sie das Arzneimittel in der Originalverpackung vor direkter Sonneneinstrahlung und an einem Ort auf, an dem Kinder es nicht sehen oder erreichen können.
Verwenden Sie SABA nicht nach Ablauf des Verfallsdatums.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen der verschiedenen SABA-Formulierungen sind weitgehend gleich. Da inhalierte SABAs jedoch direkt in die Lunge abgegeben werden und daher andere Organe im Körper nicht beeinträchtigen, neigen sie zu milderen und kürzer andauernden Nebenwirkungen als orale oder intravenöse SABAs.
- Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße
Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße
- Unregelmäßige oder schnelle Herzschläge
Unregelmäßige oder schnelle Herzschläge
- Herzklopfen
Herzklopfen
- Nervosität
Nervosität
- Schwindel oder Benommenheit
Schwindel oder Benommenheit
- Engegefühl in der Brust
Engegefühl in der Brust
- Husten oder Halsschmerzen
Husten oder Halsschmerzen
- Laufende Nase
Laufende Nase
- Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße
Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße
- Unregelmäßiger Herzschlag
Unregelmäßiger Herzschlag
- Herzklopfen
Herzklopfen
- Nervosität
Nervosität
- Schwindel oder Benommenheit
Schwindel oder Benommenheit
- Engegefühl in der Brust
Engegefühl in der Brust
- Kopfschmerzen
Kopfschmerzen
- Brechreiz
Brechreiz
- Trockener Mund
Trockener Mund
- Durchfall
Durchfall
- Schlaflosigkeit
Schlaflosigkeit
- Flush oder Rötung
Flush oder Rötung
- Schwitzen
Schwitzen
- Kribbelnde oder brennende Hautgefühle
Kribbelnde oder brennende Hautgefühle
Wann Sie 911 anrufen sollten
In seltenen Fällen können SABAs paradoxe Bronchospasmen verursachen, was bedeutet, dass sich die Atemsymptome eher verschlimmern als bessern. Warum dies geschieht, ist unklar, aber es scheint am häufigsten bei Menschen mit allergischem Asthma und stark entzündeten Atemwegen aufzutreten.
Ein SABA-induzierter paradoxer Bronchospasmus sollte immer als medizinischer Notfall betrachtet werden.
Allergien gegen SABAs sind selten, können aber vorkommen. Rufen Sie die Notrufnummer 911 an oder suchen Sie einen Notdienst auf, wenn Sie Nesselsucht oder Hautausschlag, Atembeschwerden, abnormale Herzschläge, Verwirrung oder Schwellungen von Gesicht, Rachen, Zunge oder Rachen entwickeln. Dies sind Anzeichen einer potenziell lebensbedrohlichen Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bekannt ist.
Warnungen und Interaktionen
Eine routinemäßige Überwachung der Herzfunktion, des Blutzuckers oder der Schilddrüsenfunktion wird jedem in einer Risikogruppe empfohlen, der Albuterol einnimmt. Die Behandlung muss möglicherweise abgebrochen werden, wenn sich die Symptome verschlimmern oder die diagnostischen Testergebnisse deutlich außerhalb des akzeptablen Wertebereichs liegen.
Aufgrund ihrer Wirkung auf den Herzrhythmus sollten Sie niemals mehr SABA verwenden, als vorgeschrieben. In seltenen Fällen hat ein übermäßiger Gebrauch von Albuterol oder Levalbuterol einen Myokardinfarkt (Herzinfarkt) oder Schlaganfall verursacht.
Es ist bekannt, dass Beta2-Agonisten mit bestimmten Medikamentenklassen interagieren. In einigen Fällen kann die Wechselwirkung die Aktivität eines Arzneimittels erhöhen (was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht). In anderen Fällen kann es die Blutkonzentration eines Arzneimittels verringern (und seine Wirksamkeit verringern).
Zu den Medikamenten, die mit SABAs interagieren können, gehören:
- Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen wie Multaq (Dronedaron) oder Digoxin
- Antimykotika wie Diflucan (Fluconazol), Noxafil (Posaconazol) oder Ketoconazol
- Anti-Malaria-Medikamente wie Chloroquin oder Piperaquin
- Antipsychotika wie Orap (Pimozid), Mellaril (Thioridazin), Serentil (Mesoridazin), Amisulprid oder Ziprasidon
- Betablocker wie Inderal (Propranolol) oder Lopressor (Metoprolol)
- HIV-Protease-Hemmer wie Viracept (Nelfinavir) oder Fortovase (Saquinavir)
- Monoaminoxidase-Hemmer (MAOI) Antidepressiva wie Parnate (Tranylcypromin) oder Marplan (Isocarboxazid)
- Kaliumsparende Diuretika wie Aldactone (Spironolacton) oder Inspra (Eplerenon)
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, unabhängig davon, ob es sich um verschreibungspflichtige, rezeptfreie, pflanzliche oder Freizeitmedikamente handelt.
Ein Wort von Health-huh.com
Obwohl Notfallinhalatoren wie Albuterol und Levalbuterol sicher und wirksam sind, um akute Asthmasymptome zu lindern, ist es wichtig, sie nicht zu häufig zu verwenden. Manche Menschen tun dies aus Panik, wenn das Medikament "nicht schnell genug wirkt", während andere SABAs übermäßig verwenden, um zu vermeiden, andere länger wirksame Medikamente einnehmen zu müssen. Beides sind Anzeichen dafür, dass Ihr Zustand nicht gut kontrolliert wird.
Als Faustregel gilt: Wenn Sie mehr als zweimal pro Woche einen Notfallinhalator verwenden müssen, wird Ihr Asthma schlecht kontrolliert. Wenn Sie mit Ihrem Arzt sprechen und ehrlich über die Verwendung Ihres Inhalators sind, sollten Sie besser in der Lage sein, die richtige Kombination von Medikamenten zur Kontrolle Ihrer Asthmasymptome zu finden.