Что нужно знать о бета2-агонистах при астме

Бета2 (2) -агонисты - это тип ингаляционных бронходилататоров, используемых для лечения астмы. В патофизиологии астмы сжатые дыхательные пути вызывают хрипы, стеснение в груди, одышку и хронический кашель.1 2-агонисты расслабляют гладкие мышцы дыхательных путей, чтобы облегчить эти симптомы.

Как 2-агонисты короткого действия (SABA), так и 2-агонисты длительного действия (LABA) играют важную, но разные роли в лечении астмы.

Что делают 2-агонисты?

SABA работают быстро и используются для немедленного купирования приступов астмы и других симптомов астмы. Наиболее распространенным SABA является альбутерол. SABA часто называют ингаляторами для экстренной помощи.

LABA - это ежедневные лекарства, используемые для контроля хронических симптомов и предотвращения приступов астмы. Исследования показывают, что они могут:

• Улучшить функцию легких

• Уменьшить симптомы астмы

• Увеличьте количество дней без симптомов

• Уменьшить количество приступов астмы

• Сократить использование ингаляторов для экстренной помощи

LABA также используются для предотвращения астмы, вызванной физической нагрузкой.

Однако LABA не используются одни. Они входят в состав комбинированных лекарств, в которые также входят ингаляционные кортикостероиды (ICS).

Помимо астмы, как SABA, так и LABA используются для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Названия лекарств

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило два SABA для лечения астмы, оба из которых доступны в виде дженериков, а также под торговыми марками:

• Альбутерол (торговые марки включают ProAir, Proventil, Ventolin, VoSpire)

• Xopenex (левалбутерол)

На рынке представлены LABA, одобренные FDA:

• Серевент (салметерол)

• Форадил (формотерол)

Комбинированные ингаляторы ICS / LABA включают:

• Адваир (флутиказон и сальметерол)

• Симбикорт (будесонид и формотерол)

• Дулера (мометазон и формотерол)

Как они работают

2-агонисты имитируют два гормона, эпинефрин и норадреналин, и прикрепляются к 2 рецепторам в мышцах дыхательных путей. Эти рецепторы находятся в легких, пищеварительном тракте, матке и некоторых кровеносных сосудах.

Когда это происходит, начинается химическая цепная реакция, которая заканчивается расслаблением гладких мышц3. Для людей с астмой это означает уменьшение бронхоспазма.

2-агонисты открывают дыхательные пути, но не устраняют воспаление, лежащее в основе симптомов астмы и обострений (приступов). Однако ICS являются мощными противовоспалительными средствами.

Интересно, что китайцы, похоже, использовали бета-агонисты для расслабления дыхательных путей около 5000 лет назад, когда они обнаружили, что растение под названием ма хуанг улучшает дыхание. Позже ученые обнаружили, что растение содержит адреналин.

Руководство по обсуждению с врачом-астматиком

Получите наше руководство для печати к следующему визиту к врачу, которое поможет вам задать правильные вопросы.

Отправить себе или любимому человеку.

Эффективность

Считается, что препараты с 2-агонистами очень эффективны для облегчения симптомов астмы. Современные 2-агонисты являются результатом более чем столетних интенсивных исследований в области лечения астмы.

SABA обеспечивают почти мгновенное облегчение симптомов, но эффект длится всего от четырех до шести часов.

LABA способны дольше сохранять мышцы расслабленными (от пяти до 12 часов, в зависимости от частоты использования), но считаются менее эффективными, чем ICS.

Побочные эффекты

Побочные эффекты различных 2-агонистов схожи и включают:

• Учащение пульса

• Головная боль

• Головокружение

• Беспокойство

• Сыпь

• Тремор

• Нервозность 4

• Шаткость

• Расстройство желудка (редко)

• Бессонница (редко) 6

Более серьезные побочные эффекты 2-агонистов включают: 7

• Аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, отек рта, лица, губ или языка.

• Грудная боль

• Боль в ушах

• Быстрое или нерегулярное сердцебиение

• Охриплость

• Стучать в груди

• Красная, опухшая, покрытая волдырями или шелушащаяся кожа

• Сильная головная боль или головокружение

• Затрудненное дыхание

Предупреждение удалено

В 2006 году FDA дало LABA предупреждение о повышенном риске смерти от астмы при их использовании. FDA отменило предупреждение в 2018 году после анализа данных четырех крупных клинических испытаний, которые показали, что LABA не увеличивают риск серьезных побочных эффектов по сравнению с лечением только ICS8.

Рекомендации по использованию

Стандартное лечение астмы предполагает поэтапный подход к применению лекарств:

• САБА: При первом диагнозе астмы большинству людей дают спасательный ингалятор, чтобы помочь остановить приступы астмы. Если вам нужен ингалятор для экстренной помощи часто (более двух раз в неделю) или у вас серьезные симптомы, пора перейти к следующему этапу лечения.

• Вдыхаемые кортикостероиды: ICS, сам по себе, помогает многим людям лучше контролировать свои симптомы, чем только SABA. Ингаляционные кортикостероиды - это ежедневное профилактическое лечение, и вам все равно понадобится спасательный ингалятор при приступах астмы. Если контроль не достигается, тогда рассматриваются другие лекарства.

• ICS + LABA: использование комбинированного ингалятора помогает многим людям наконец-то добиться хорошего контроля над симптомами астмы. При таком подходе к лечению вы ежедневно используете ингалятор ICS + LABA для профилактики и по-прежнему используете ингалятор SABA при обострении симптомов.

LABA обычно избегают до тех пор, пока вы не попробуете ICS, потому что они менее эффективны. Тот факт, что LABA, как полагают, имеют больший риск побочных эффектов, чем ICS, также играет в этом роль.

Обновленные рекомендации

В 2019 году Глобальная инициатива по астме (GINA) выпустила пересмотренное руководство, в котором большинству людей с астмой рекомендуется использовать один ингалятор ICS или комбинацию ICS + LABA как в качестве профилактического лечения, так и в качестве спасательного ингалятора9.

Организация больше не рекомендует лечение только SABA, потому что: 10

• SABA не защищает от тяжелых обострений (приступов астмы).

• Частое употребление SABA может увеличить риск обострений.

• Ингаляторы ICS и ICS + LABA эффективны как для профилактики, так и для кратковременного облегчения симптомов.

Говоря более практическим языком, GINA говорит, что вам больше не нужно манипулировать спасательным ингалятором и профилактическими лекарствами. Если симптомы обостряются, вам просто нужно принять дополнительную дозу ICS или ICS + LABA.

Медицинское сообщество США вряд ли примет эти рекомендации по нескольким причинам:

• FDA не одобрило эти лекарства для использования по мере необходимости.

• Аптекам и страховым компаниям необходимо будет скорректировать политику, чтобы разрешить более раннюю заправку ингаляторов для ежедневного использования с учетом дополнительных доз, которые вы будете использовать в соответствии с новыми руководящими принципами.

• Что наиболее важно, некоторые врачи утверждают, что недостаточно доказательств в поддержку этой новой позиции.11 (Изменение рекомендаций в значительной степени основано на единственном испытании, демонстрирующем эффективность ICS-LABA в качестве спасательного ингалятора) 12.

Критика также была сосредоточена на сроках советов по поэтапному отказу от SABA в свете выводов о том, что люди, страдающие астмой, подвергаются большему риску серьезных симптомов COVID-19.13 В 2020 году SABA быстро стали первой линией защиты у людей с астмой и другими заболеваниями. проблемы с легкими, которые заразились COVID-19.11

Исследования и дебаты по поводу новых руководящих принципов и науки, лежащей в их основе, продолжаются, и нет уверенности в том, что обновленные руководящие принципы будут широко приняты в США.

Как брать и хранить

При использовании нового ингалятора или ингалятора, который некоторое время не использовался, вам необходимо заправить его, чтобы обеспечить правильную дозировку:

• Снимите колпачок.

• Встряхивайте в течение пяти секунд.

• Нанесите небольшое количество брызг от лица.

• Повторите один раз.

Если вы недавно использовали ингалятор, в этом нет необходимости. Просто выполните шаги, рекомендованные для использования всех бронходилататоров, в том числе убедитесь, что ваши легкие пусты, прежде чем вдохнуть лекарство, подержать его в течение 10 секунд перед выдохом и полоскать рот водой, когда вы закончите.

Раз в неделю промывайте пластиковый корпус ингалятора и дайте ему полностью высохнуть. Не погружайте картридж в воду и не используйте чистящие средства для чистки ингалятора.

В целях безопасности держите ингалятор:

• При комнатной температуре (в идеале от 68 до 77 градусов по Фаренгейту)

• Вдали от высоких температур и открытого огня, так как в этих ситуациях картридж может взорваться.

• Там, где дети и домашние животные не могут его ни видеть, ни дотянуться

Никогда не пропустите дозу

Попросите пополнение запасов в аптеке или в кабинете врача до того, как истечет или закончится срок действия ингалятора, чтобы вы могли сразу же лечить следующий приступ астмы. Если срок годности вашего ингалятора (или любого лекарства) истек, не используйте его.

Дополнения и альтернативы лечения

SABA - это препараты первой линии, когда речь идет о спасательных ингаляторах. Однако, если они не принесут вам достаточного облегчения, доступны несколько других вариантов:

• Вдыхаемые антихолинергические средства: их можно добавлять в SABA для контроля длительных тяжелых приступов астмы. Иногда их используют дома, но чаще их дают в отделении неотложной помощи или больнице.

• Пероральные стероиды: вы принимаете эти препараты в таблетках или в жидкой форме при умеренных и тяжелых приступах астмы. Они могут иметь серьезные побочные эффекты и, таким образом, используются только после того, как несколько других лекарств не сработали.

Помимо ICS и LABA, классы лекарств, используемых для длительного контроля астмы, включают:

• Мускариновые антагонисты длительного действия (LAMA)

• Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (LTRA)

Поскольку ингаляционные кортикостероиды считаются наиболее эффективными из-за их противовоспалительного действия, все другие типы лекарств используются в качестве дополнительной терапии у людей, уже принимающих ICS.

Исследование 2020 года, сравнивающее дополнительные лекарства, пришло к выводу, что: 14

• LAMA кажутся эффективной альтернативой LABA.

• LAMA могут быть связаны с большим улучшением функции легких, чем LABA.

• И LABA, и LAMA, по-видимому, улучшают функцию легких больше, чем LTRA.

Слово от Verywell

Если ваш текущий план лечения не контролируется должным образом, даже если он уже был изменен, поговорите со своим врачом.

Помните, что ваша астма плохо контролируется, если:

• Вы используете облегчающий ингалятор более двух раз в неделю.

• Вы просыпаетесь с симптомами астмы чаще двух раз в месяц.

• Вы заправляете спасательный ингалятор более двух раз в год.

Обсудите, нужно ли вам добавлять в схему контроля астмы еще одно лекарство, например бета2-агонист.