Inspra (Eplerenon) ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt. Inspra gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonisten oder selektive Aldosteron-Rezeptor-Antagonisten bezeichnet werden. Aldosteron-Antagonisten gelten auch als Wasserpillen
Einfach ausgedrückt, hemmen sie die Wirkung eines Steroids im Körper namens Aldosteron (eine Substanz, die das Flüssigkeitsvolumen im Körper maßgeblich bestimmt und dadurch den Blutdruck beeinflusst).1 Eplerenon ist als orale (eingenommene) Tablette erhältlich ; es kann allein eingenommen werden oder ist auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck erhältlich.1
Verwendet
Die FDA hat Eplerenon als Medikament zur Behandlung von Erkrankungen zugelassen, darunter:2
- Verbesserung der Überlebensrate von Menschen (mit spezifischen Symptomen), die nach einem Herzinfarkt an Herzinsuffizienz leiden
- Die Behandlung von Bluthochdruck zur Verringerung des Risikos von Herzinfarkten oder primären Schlaganfällen
Studien haben gezeigt, dass Eplerenon mit einer 15-prozentigen Senkung des Blutdrucks und einer verbesserten Überlebensrate von Patienten mit Herzinsuffizienz in stabilem Zustand, die einen Herzinfarkt (Myokardinfarkt) erlitten haben, verbunden ist.3
Off-Label-Anwendungen
Orales Eplerenon wurde auf sein Potenzial bei der Behandlung einer als chronische (langfristige) zentrale seröse Chorioretinopathie (CSCR) bezeichneten Augenerkrankung untersucht. Dies ist ein Zustand mit einer abnormalen Ansammlung von Flüssigkeit unter der Netzhaut des Auges, die zu einer Ablösung der Netzhaut und zum Verlust des Sehvermögens führen kann.
Eine Studie aus dem Jahr 2015 ergab, dass eine tägliche Gabe von 25 Milligramm (mg) bis 50 mg Eplerenon bei Patienten mit CSCR zu signifikanten visuellen Verbesserungen führte.4
Vor der Einnahme
Bevor Sie Eplerenon einnehmen, ist es wichtig, Ihren Arzt zu informieren:
- Wenn Sie allergisch gegen Eplerenon oder andere Medikamente sind
- Wenn Sie verschreibungspflichtige Medikamente, rezeptfreie (OTC) Medikamente, pflanzliche oder natürliche Nahrungsergänzungsmittel (einschließlich Vitamine oder Johanniskraut) oder medizinische topische (auf der Haut) Präparate wie Lotionen, Cremes, Gele oder Flecken
- Wenn Sie Leber- oder Nierenerkrankungen in der Vorgeschichte haben
- Wenn Sie Diabetes haben
- Wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder
Vorsichtsmaßnahmen und
Es gibt mehrere Vorsichtsmaßnahmen, die Sie vor der Einnahme beachten sollten
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Das Essen von Grapefruit kann zu einer Ansammlung von Eplerenon im Körper führen; Dies kann zu unerwünschten Nebenwirkungen führen, die stärker sind als bei normalen Eplerenonspiegeln. Fragen Sie Ihren Arzt, ob Sie während der Einnahme von Eplerenon Grapefruit essen oder Grapefruitsaft trinken möchten.
Das Essen von nur einer Grapefruit oder das Trinken eines einzigen Glases Grapefruitsaft kann zu viel Kalium im Blut verursachen (was den normalen Herzrhythmus stören kann).5
Überschüssiges Natrium
Überschüssiges Natrium (Salz) in der Nahrung ist ein wichtiger Faktor bei der Entwicklung von Bluthochdruck. Studien zeigen einen signifikanten Zusammenhang zwischen der Salzaufnahme, dem Blutdruck und der Häufigkeit, mit der eine Person an Bluthochdruck leidet.6 Fragen Sie Ihren Arzt nach besonderen diätetischen Vorsichtsmaßnahmen während der Einnahme von Eplerenon; eine natriumarme Diät kann angeordnet werden.
Kalium
Produkte, die Kalium enthalten, können Ihr Blutkalium bei Einnahme von Eplerenon auf gefährliche Werte anheben. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Salzersatzstoffe verwenden, da viele dieser Produkte Kalium als Hauptbestandteil enthalten und vermieden werden sollten.
Fruchtbarkeit
Eplerenon und andere Aldosteron-blockierende Medikamente können bei manchen Menschen die Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Beachten Sie, dass es einige vorläufige Tierstudien gibt, die das Potenzial von Eplerenon zeigen, die Fruchtbarkeit bei Männern zu beeinträchtigen.7
Kontraindikationen
Eine Kontraindikation ist eine spezifische Situation, in der ein Medikament, ein Verfahren oder eine Behandlung nicht verabreicht oder durchgeführt werden sollte, weil sie Schaden anrichten könnte. Eplerenon ist in mehreren Fällen kontraindiziert, einschließlich bei Patienten mit:
- Ein hoher Kaliumspiegel im Blut (über 5,5 mEq/l) bei Erstverschreibung von Eplerenon (weil eine unerwünschte Nebenwirkung von Eplerenon ein hoher Kaliumspiegel ist [Hyperkaliämie])
- Eine Serum-(Blut-)Kreatinin-Clearance von weniger als oder gleich 30 ml/min (niedrige Serum-Kreatinin-Clearance-Werte können auf eine schwere oder langfristige Nierenschädigung hinweisen)8
Kontraindikationen für Menschen mit Bluthochdruck
Obwohl Eplerenon von der FDA zur Behandlung von Bluthochdruck zugelassen ist, gibt es einige Fälle, in denen das Medikament bei Menschen mit Bluthochdruck als kontraindiziert gilt, einschließlich wenn eine Person gleichzeitig hohen Blutdruck hat
- Typ-2-Diabetes mit Mikroalbuminurie, was ein Zeichen dafür ist, dass eine Person eine diabetische Nephropathie hat (eine nierenbedingte Komplikation von
- Ein Serumkreatininspiegel von mehr als 2,0 (bei Männern) und mehr als 1,8 bei Frauen (was auf ein niedriges Blutvolumen, eine Nierenfunktionsstörung oder möglicherweise eine Dehydration hindeutet)
- Eine Serum-Kreatinin-Clearance von weniger als 50
- Einnahme von Kaliumpräparaten oder kaliumsparenden Diuretika (wie Spironolacton oder Amilorid)8
- Schwere Nierenerkrankung
Eplerenon wurde in folgenden Fällen nicht als sicher und wirksam erachtet:
- Pädiatrische Anwendung
- Menschen, die schwanger sind oder stillen
Andere Aldosteronrezeptor-Antagonisten
Aldosteron ist ein Steroidhormon, das seit einiger Zeit als Schlüsselsubstanz bei der Entstehung von Herzerkrankungen identifiziert wurde. Hohe Aldosteronspiegel sind bei Menschen mit Bluthochdruck und Herzinsuffizienz üblich. Diese Erkenntnisse führten zur Markteinführung von Aldosteron-Antagonisten zur Behandlung dieser Erkrankungen.
Der allererste Aldosteron-Antagonist auf dem Markt war ein Medikament namens Aldactone (Spironolacton), das ursprünglich zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wurde. Spironolacton ist heute auch eine Standardbehandlung bei systolischer Herzinsuffizienz (mit Schwäche des linken Ventrikels des
Vergleich von Aldosteronrezeptor-Antagonisten
Aldacton (Spironolacton) gilt als nicht-selektiver Aldosteron-Rezeptor-Antagonist. Aldacton wirkt wie Eplerenon, bindet jedoch nicht nur an den Aldosteronrezeptor, sondern auch an andere Steroidrezeptoren (wie die Hormonrezeptoren für Testosteron und Progesteron).
Dies führt zu einer höheren Häufigkeit von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Sexualhormonen wie Gynäkomastie (männliche Brustentwicklung), Brustschmerzen und Impotenz. Studien haben gezeigt, dass Spironolacton ein höheres Risiko für bestimmte Nebenwirkungen wie Gynäkomastie bei Männern und vaginale Blutungen bei Frauen hat als Eplerenon.3
Diejenigen, die Spironolacton einnehmen und bei denen diese Nebenwirkungen auftreten, können auf Eplerenon umgestellt werden. Die Gesamtwirksamkeit beider Medikamente (Spironolacton und Eplerenon) wird als gleich angesehen. Sowohl Spironolacton als auch Eplerenon können potenziell eine schwere, sogar lebensbedrohliche Hyperkaliämie (hohe Kaliumspiegel) verursachen.
Dosierung
Alle aufgeführten Dosierungen sind nach Angaben des Arzneimittelherstellers. Überprüfen Sie Ihr Rezept und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sicherzustellen, dass Sie die richtige Dosis für Sie einnehmen.
Eplerenon (Inspra) ist in 25 Milligramm (mg) und 50 mg Tabletten erhältlich. Die FDA-zugelassene Etiketteninformation des Herstellers empfiehlt, zunächst einmal täglich 25 Milligramm (mg) einzunehmen.
Die Dosis sollte im Laufe der Zeit schrittweise erhöht (titriert) werden. Die Höchstdosis beträgt 50 mg täglich und bei guter Verträglichkeit (ohne größere Nebenwirkungen) sollte es vier Wochen dauern, bis die Dosis vollständig titriert ist.
Die Dosierung sollte angepasst werden, wenn der Kaliumspiegel einer Person außerhalb des normalen Bereichs liegt. Bei Bluthochdruck (Hypertonie) empfiehlt das von der FDA zugelassene Etikett eine Dosis von 50 mg täglich, allein oder in Kombination mit anderen Medikamenten gegen Bluthochdruck. Dosierungen über 50 mg pro Tag sind nicht are
Änderungen
Die von der FDA genehmigte Verschreibungsinformation empfiehlt eine Senkung der Eplerenon-Dosis auf 24 mg einmal täglich für diejenigen, die bestimmte Medikamente einnehmen, die als moderate CYP3A4-Inhibitoren gelten. Dazu gehören:
- Calan SR, Verelan
- Erythrocin (Erythromycin)
- Diflucan
- Invirase (Saquinavir)
Bei älteren Menschen mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.7
Einnahme und Aufbewahrung
Eplerenon-Tabletten werden ein- oder zweimal täglich mit oder ohne Nahrung geschluckt. Das Medikament sollte jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit eingenommen werden. Befolgen Sie die Anweisungen auf der Flasche und nehmen Sie das Rezept genau so ein, wie es auf dem Rezeptetikett angegeben ist.
Wenn Sie Eplerenon nicht wie geplant regelmäßig einnehmen, kann dies zu einer schlechten Blutdruckkontrolle führen. Dies kann zu einem erhöhten Herzinfarkt- oder Schlaganfallrisiko führen.1 Beenden Sie die Einnahme von Eplerenon nicht abrupt ohne die Zustimmung Ihres Arztes.
Wenn Sie die Einnahme Ihrer Medikamente vergessen haben, nehmen Sie die vergessene Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern, aber versuchen Sie niemals, die Dosis durch eine Verdoppelung der Dosis nachzuholen (dies kann gefährliche Nebenwirkungen verursachen). Wenn der Zeitpunkt für die nächste Dosis kurz bevorsteht (wenn Sie Eplerenon zweimal täglich einnehmen), lassen Sie die nächste Dosis aus und setzen Sie Ihre Behandlung wie gewohnt fort
Wenn Sie das Gefühl haben, versehentlich zu viel Medikamente eingenommen zu haben, suchen Sie sofort einen Notarzt auf, indem Sie die Notrufnummer 911 anrufen oder die nächste Notaufnahme eines Krankenhauses aufsuchen.
Bewahren Sie das Medikament in seiner Originalverpackung auf (die von der Apotheke beschriftet ist). Den Deckel fest geschlossen halten, bei Raumtemperatur vor Feuchtigkeit schützen (nicht im Badezimmer). Außer Reichweite von
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen der Einnahme von Eplerenon können sein:
- Schwindel
- Kopfschmerzen
- Magenverstimmung oder
- Durchfall
- Gliederschmerzen und andere grippeähnliche Symptome
- Husten
- Husten
Wenn diese Symptome nicht verschwinden, melden Sie sie unbedingt Ihrem Arzt.
Schwere Seite
Schwere Nebenwirkungen von Eplerenon können
- Lethargie (Energiemangel)
- Verlust des Muskeltonus (schlaff)
- Schwäche in
- Verwirrtheit
- Brustschmerzen
- Kribbeln in Armen oder Beinen
- Schwellungen in den unteren Extremitäten
- Haut mit kalter, blasser oder grauer Farbe
- Unregelmäßige Herzfrequenz
- Oligurie (eine deutliche Abnahme des Wasserlassens)
Wenn Sie eine dieser schwerwiegenden Nebenwirkungen bemerken, suchen Sie sofort einen Notarzt auf.
Eplerenon kann andere, seltene Nebenwirkungen verursachen. Wenn Sie bei der Einnahme von Eplerenon ungewöhnliche Symptome bemerken, wenden Sie sich so schnell wie möglich an Ihren Arzt.
Warnungen und Interaktionen
Warnungen
Eplerenon kann einen gefährlichen, lebensbedrohlichen hohen Kaliumspiegel verursachen, der als Hyperkaliämie bezeichnet wird. Hohe Kaliumspiegel können die Fähigkeit des Herzrhythmus beeinträchtigen und zu einem abnormalen Schlagen führen.
Bei Patienten mit Nieren-(Nieren-)Insuffizienz, Diabetes, fortgeschrittenem Alter, fortgeschrittener Herzinsuffizienz und bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die Ihren Kaliumspiegel beeinflussen, ist das Risiko einer Hyperkaliämie höher.
Zu den Symptomen eines hohen Kaliumspiegels im Blut gehören:
- Schwäche und Muskelermüdung
- Lähmung (Unfähigkeit, die Muskeln zu bewegen)
- Arrhythmien (abnormaler Herzrhythmus, wie das Überspringen eines Schlags)
- Übelkeit
Wenn Sie Eplerenon einnehmen, ist es wichtig, dass Ihr Kaliumspiegel von Ihrem Arzt genau überwacht wird.
Obwohl Eplerenon und andere Medikamente seiner Klasse als lebensrettende Medikamente für Menschen mit fortgeschrittener Herzinsuffizienz gelten, ist es wichtig, dass der Kaliumspiegel und die Nierenfunktion engmaschig überwacht werden, um das Risiko einer schweren Hyperkaliämie zu verringern, die möglicherweise tödlich ist.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es gibt mehrere Medikamente, die nicht zusammen mit Eplerenon eingenommen werden sollten. Wenn Sie eines dieser Medikamente einnehmen, ist es wichtig, dass Sie Ihren Arzt informieren, bevor Sie Eplerenon einnehmen:
- Kaliumpräparate (wie Klor-Con, Ktab, K-Lyte)
- Antibiotika (wie Clarithromycin oder Erythromycin), die den Eplerenonspiegel erhöhen und zu schweren
- Antimykotika wie Onmel und Sporanox (Itraconazol), Nizoral (Ketoconazol) oder Diflucan (Fluconazol), die den Eplerenonspiegel im Körper erhöhen und zu schweren Nebenwirkungen führen können
- Spironolacton oder Aldactazid (Spironolacton und Hydrochlorothiazid) können bei gleichzeitiger Anwendung mit Eplerenon die blutdrucksenkende Wirkung von Eplerenon verstärken; Dies kann zu gefährlichen Kaliumspiegeln im Körper führen (Hyperkaliämie).
- Diuretika, die als kaliumsparend gelten (wie Triamteren, Amilorid oder Amilorid und Hydrochlorothiazid), die den Kaliumspiegel im Blut auf gefährliche Weise erhöhen können
- Schmerzmittel, sogenannte nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) wie Motrin (Ibuprofen) und Aleve (Naproxen), die bei Einnahme mit Eplerenon den Kaliumspiegel beeinflussen können
- Medikamente gegen Depressionen wie Serzone (Nefazodon) oder andere, diese Art von Antidepressivum kann möglicherweise den Eplerenonspiegel im Körper erhöhen und dadurch die Nebenwirkungen von Eplerenon verschlimmern.
- Stimmungsstabilisatoren wie Lithobid (Lithium) und andere
- Antiretrovirale Medikamente wie Kaletra (Ritonavir) oder andere, die die Konzentration von Eplerenon im Körper erhöhen können, wodurch sich Nebenwirkungen verschlimmern können
- Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer wie Capoten (Captopril) und andere blutdrucksenkende Medikamente, die das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen und ein erhöhtes Risiko für Nierenprobleme verursachen können.
- Johanniskraut (ein pflanzliches Nahrungsergänzungsmittel, das manchmal bei Depressionen eingenommen wird), da Studien gezeigt haben, dass einige pflanzliche Produkte die pharmakologische Aktivität von gleichzeitig eingenommenen Medikamenten beeinträchtigen können. Laut einer Studie aus dem Jahr 2019 könnten einige dieser Wechselwirkungen zu unerwarteten Ergebnissen von Eplerenon führen.9
Diese Liste enthält nicht jedes verschreibungspflichtige oder OTC-Medikament, das mit Eplerenon interagieren könnte; Es ist wichtig, dass Sie Ihrem verschreibenden Arzt eine vollständige Liste aller Arten von Medikamenten oder natürlichen Nahrungsergänzungsmitteln geben, die Sie einnehmen.