Cardene (Nicardipin) ist ein Kalziumkanalblocker, der am häufigsten zur Behandlung von Bluthochdruck, stabiler Angina und Prinzmetal-Angina aufgrund von Krämpfen der Koronararterien verwendet wird. Nicardipin ist ein Mitglied der Dihydropyradin-Familie der Kalziumkanalblocker, was bedeutet, dass seine Hauptwirkung auf die Blutgefäße und nicht auf das Herz selbst konzentriert ist. Es ist in Kapselform und intravenöser Form erhältlich.
Aufgrund seiner Wirksamkeit bei der Erweiterung der Blutgefäße ist Nicardipin am nützlichsten bei der Behandlung von Bluthochdruck und Angina.
Verwendet
Nicardipin gehört zu einer großen Klasse von Medikamenten, die als Kalziumkanalblocker bekannt sind. Calciumkanalblocker wirken, indem sie die Bewegung von Calciumionen in bestimmte Zelltypen verlangsamen, insbesondere in die glatten Muskelzellen, die die Blutgefäße auskleiden, und in Herzmuskelzellen.
Wie Nicardipin wirkt
Als Klasse haben Kalziumkanalblocker tendenziell drei verschiedene Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System. Die Stärke dieser drei Effekte unterscheidet sich jedoch zwischen den verschiedenen Medikamenten dieser Klasse. Diese drei Arten von Effekten sind:
- Verringerung des Kalziumeinstroms in glatte Muskelzellen in den Wänden der Blutgefäße, wodurch sich die Blutgefäße entspannen. Diese Gefäßentspannung führt zu einer Erweiterung der arteriellen Blutgefäße, was eine blutdrucksenkende Wirkung hat.
- Durch die Verlangsamung des Kalziumeinstroms in die Herzmuskelzellen neigen Kalziumkanalblocker dazu, die Kraft der Herzkontraktion zu verringern, wodurch die Herzarbeit und die Kraft des Herzschlags verringert werden.
- Das Blockieren der Kalziumkanäle neigt dazu, die Funktion des Sinusknotens des Herzens zu verlangsamen und die Geschwindigkeit, mit der der elektrische Impuls des Herzens den AV-Knoten passiert. Diese Wirkungen auf das elektrische System des Herzens können die Herzfrequenz verlangsamen und ermöglichen, dass einige Kalziumkanalblocker (insbesondere Verapamil) bei der Behandlung verschiedener Arten von Herzrhythmusstörungen wirksam sind.
Calciumkanalblocker werden in zwei Untergruppen unterteilt, die Dihydropyridin-Gruppe und die Nicht-Dihydropyradin-Gruppe. Nicardipin gehört zu den ersteren.
Die Dihydropyradin-Calciumblocker wie Nicardipin wurden speziell entwickelt, um ihre blutgefäßerweiternden Eigenschaften zu betonen (damit sie bei der Behandlung von Bluthochdruck nützlich sind) und ihre direkte Wirkung auf den Herzmuskel und das elektrische System des Herzens zu minimieren.
Infolgedessen kann Nicardipin (und die anderen Dihydropyradine, einschließlich Nifedipin, Felodipin und Amlodipin) bei vielen Menschen, deren Herzinsuffizienz oder Bradykardie (langsame Herzfrequenz) die Anwendung von Calciumblockern ohne Dihydropyradin ausschließen könnten, effektiv und sicher angewendet werden ( Verapamil und Diltiazem).
Klinische Anwendungen
Häufige klinische Anwendungen für Nicardipin sind:
Behandlung von stabiler Angina. Nicardipin verbessert die Angina, indem es die Koronararterien, einschließlich der kleinen Kollateralarterien, erweitert und somit den Blutfluss zum Herzmuskel erhöht. Darüber hinaus hat Nicardipin im Gegensatz zu Betablockern oder den Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblockern nur eine minimale Wirkung bei der Verringerung der Kontraktionsstärke des Herzmuskels. Dies bedeutet, dass es bei Menschen mit Kardiomyopathie und geschwächten Herzmuskeln im Allgemeinen sicherer angewendet werden kann als diese anderen Medikamente.1
Behandlung von Angina pectoris aufgrund von Koronararterienspasmen (Prinzmetal-Angina). Die Prinzmetal-Angina, die typischerweise bei relativ jungen, gesunden Frauen auftritt, wird durch Krämpfe in den Koronararterien verursacht.2 Calciumkanalblocker, die die Blutgefäße erweitern, werden allgemein als Mittel der Wahl bei der Behandlung dieser Art von vasospastischer Angina angesehen.
Behandlung von chronischem Bluthochdruck. Alle Kalziumkanalblocker können zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden, da sie alle dazu neigen, die Erweiterung der Blutgefäße zu erhöhen und den Blutdruck zu senken. Im Allgemeinen werden die Dihydropyridin-Calciumblocker wie Nicardipin gegenüber den Nicht-Dihydropyradin-Medikamenten wie Verapamil bevorzugt, da sie die Kontraktion des Herzmuskels nicht wesentlich reduzieren.
Darüber hinaus ist Nicardipin eines der bevorzugten Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck bei Asthmatikern.3 Dies liegt daran, dass es dazu beitragen kann, die Kontraktion der glatten Muskulatur in den Atemwegen zu reduzieren und die Lungenfunktion bei Asthmatikern zu verbessern.
Behandlung von hypertensiven Notfällen. Eine kontinuierliche intravenöse Infusion von Nicardipin ist nützlich, um den Blutdruck bei Patienten mit hypertensiver Dringlichkeit oder hypertensiven Notfällen schnell zu senken. Dieses Medikament kann auch intravenös nach einer Operation als vorübergehende Maßnahme bei Patienten mit chronischer oraler Hypertonietherapie angewendet werden, die ihre oralen Medikamente nicht einnehmen können.4
Vor der Einnahme
Bevor Ihnen Nicardipin verschrieben wird, wird Ihr Arzt eine vollständige Untersuchung durchführen, um sicherzustellen, dass dies das richtige Medikament zur Behandlung Ihrer Erkrankung ist. Angina und Bluthochdruck können jeweils mit mehreren verschiedenen Arten von Medikamenten in verschiedenen Kategorien behandelt werden, so dass normalerweise mehrere therapeutische Optionen in Betracht gezogen werden müssen.
Stabile Angina pectoris wird beispielsweise am häufigsten mit Betablockern und Nitroglycerin behandelt. Ein Kalziumkanalblocker wie Nicardipin kann nur in Betracht gezogen werden, wenn eine solche anfängliche antianginöse medikamentöse Behandlung nicht wie gewünscht gewirkt hat oder wenn es einen besonderen Grund gibt, die Verwendung eines Betablockers zu vermeiden. Nicardipin ist möglicherweise nicht immer die erste Wahl.
Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen
Klinische Studien mit Nicardipin bei Schwangeren fehlen. Aus diesem Grund sollte dieses Arzneimittel nur dann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen als überzeugend genug erachtet wird, um das potenzielle Risiko zu überwiegen.
Nicardipin hat zwar eine geringere Wirkung bei der Verringerung der Kontraktionsstärke des Herzmuskels als andere Kalziumkanalblocker, sollte jedoch bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.5
Nicardipin sollte nicht bei Personen angewendet werden, von denen bekannt ist, dass sie auf dieses Arzneimittel allergisch sind. Es sollte auch bei Menschen mit schwerer Aortenstenose vermieden werden.
Andere Kalziumkanalblocker
Zu den anderen Dihydropyridinen, die zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet werden, gehören Procardia (Nifedipin), Plendil (Felodipin) und Norvasc (Amlodipin).
Der Kalziumkanalblocker Calan (Verapamil) wird bei Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Cardizem (Diltiazem) beeinflusst sowohl den Herzmuskel als auch die Blutgefäße und wird tendenziell besser vertragen als die anderen Kalziumkanalblocker.
Dosierung
Nicardipin ist in einer Kapsel mit sofortiger Freisetzung (Cardene und in generischen Formen) in Dosen von 20 und 30 Milligramm (mg) erhältlich. Es ist auch in generischen Kapseln mit verzögerter Freisetzung in Dosierungen von 20 mg, 45 mg und 60 mg erhältlich.
Der Hersteller von Cardene SR-Kapseln hat dieses Produkt im Jahr 2017 vom Markt genommen. Anschließend veröffentlichte die FDA eine Feststellung, dass Cardene SR aufgrund von Sicherheits- oder Wirksamkeitsbedenken nicht entfernt wurde. 6
Nicardipin ist auch in intravenöser Form in Dosen von 0,1 mg, 0,2 mg und 2,5 mg erhältlich.
Alle folgenden aufgeführten Dosierungen entsprechen den Empfehlungen des Arzneimittelherstellers.7 Überprüfen Sie Ihre Verschreibung und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sicherzustellen, dass Sie die richtige Dosis für Sie einnehmen.
Behandlung von Angina. Nicardipin wird mit einer Dosis von 20 mg dreimal täglich der Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung begonnen und bei Bedarf auf bis zu 40 mg dreimal täglich erhöht.
Behandlung von chronischem Bluthochdruck. Nicardipin wird mit einer Dosis von 20 mg dreimal täglich der Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung begonnen und bei Bedarf auf bis zu 40 mg dreimal täglich erhöht. Erwachsene können auch mit der Retardformulierung in Dosen von 30 bis 60 mg zweimal täglich behandelt werden.
Nicardipin kann bei Kindern mit Bluthochdruck angewendet werden, beginnend mit 0,5 mg/kg dreimal täglich der Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung.
Behandlung von hypertensiven Notfällen. Intravenöse Nicardipin-Infusionen werden typischerweise mit einer Dosis von 5 mg/Stunde begonnen und nach Bedarf nicht öfter als einmal alle 15 Minuten auf maximal 15 mg/Stunde erhöht, um den Blutdruck unter Kontrolle zu bringen.
Einnahme und Aufbewahrung
Nicardipin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, aber Personen, die dieses Medikament einnehmen, sollten es vermeiden, es mit Grapefruitsaft einzunehmen. Nicardipin sollte bei Raumtemperatur gelagert werden.
Retardkapseln sollten im Ganzen geschluckt werden. Teile, kaue oder zerdrücke sie nicht.
Nebenwirkungen
Verbreitet
Häufige Nebenwirkungen von Nicardipin sind:8
- Spülen
- Beinödem
- Niedriger Blutdruck
- Herzklopfen
- Tachykardie (schnelle Herzfrequenz)
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Übelkeit
- Sodbrennen
- Verstopfung
Stark
Allergische Reaktionen auf Nicardipin sind selten und äußern sich normalerweise in einem Hautausschlag, obwohl eine schwere Anaphylaxie auftreten kann.8 Die Symptome einer Anaphylaxie treten oft plötzlich auf und können Nesselsucht, Juckreiz, Atembeschwerden, Herzklopfen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Verwirrung und Schwindel umfassen . Anaphylaxie ist ein medizinischer Notfall und muss sofort durch eine Injektion von Adrenalin (wie bei einem EpiPen) und durch die Notrufnummer 911 behandelt werden.
Warnungen und Interaktionen
Sie sollten Nicardipin nicht einnehmen, wenn Sie jemals eine allergische Reaktion auf dieses Arzneimittel hatten.
Personen mit schweren, aktiven Herz-Kreislauf-Erkrankungen (insbesondere akutem Herzinfarkt, extrem niedrigem Blutdruck, Herzinsuffizienz, schwerer Aortenstenose oder schwerer Bradykardie) sollte Nicardipin nicht verabreicht werden.
Menschen mit einer signifikanten Nieren- oder Lebererkrankung sollten Nicardipin nicht einnehmen.
Nicardipin wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, aber intravenöses Nicardipin wurde zur Blutdrucksenkung bei Frauen mit Präeklampsie angewendet, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken überwiegt.9
Nicardipin sollte bei Patienten mit gastrointestinaler Refluxkrankheit mit Vorsicht angewendet werden, da es diesen Zustand verschlimmern kann.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Zahlreiche Medikamente können mit Nicardipin interagieren, daher ist es wichtig, dass Sie Ihren Arzt über alle Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel informieren, die Sie möglicherweise einnehmen.
Mehrere Medikamente erhöhen die Geschwindigkeit, mit der Nicardipin metabolisiert wird, und verringern seine Wirksamkeit. Zu diesen Medikamenten gehören: Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin und Rifampin.5
Andere Medikamente können den Stoffwechsel von Nicardipin stören und einen Anstieg der Blutspiegel bewirken. Dazu gehören Clarithromycin, Itraconizon und Ketoconazol.
Darüber hinaus führt die Anwendung von Nicardipin zusammen mit Ciclosporin zu erhöhten Ciclosporinspiegeln im Blut.