Ласмидитан - это лекарство от мигрени, которое в настоящее время разрабатывается фармацевтическим производителем Eli Lilly. Eli Lilly подала новую заявку на лекарство (NDA) на ласмидитан в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в ноябре 2018 года. Это первый шаг в подаче заявки на ее одобрение.
Испытания этого препарата в фазе III находятся в стадии реализации, и результаты двух более ранних испытаний III фазы, которые уже были опубликованы, позволяют предположить, что ласмидитан может быть безопасным и эффективным в качестве лечения острых приступов мигрени.
Как это работает
Ласмидитан активирует определенные рецепторы 5-HT (серотонина) в головном мозге. Серотонин - нейромедиатор, который регулирует боль и настроение, а также вызывает сужение сосудов (сужение кровеносных сосудов).
Давно известно, что вазодилатация (расширение кровеносных сосудов) может играть роль при мигрени и что некоторые лекарства, применяемые при мигрени, такие как триптаны и дигидроэрготамины (ДГЭ), вызывают сужение сосудов. Но неясно, является ли вазодилатация причиной мигрени или возникает в результате еще более раннего процесса мигрени, такого как нарушение электрической активности мозга.
Ласмидитан не вызывает сужения сосудов. Вместо этого было высказано предположение, что ласмидитан может воздействовать на электрические пути в головном мозге, облегчая мигрень. Это другой механизм действия, чем у других лекарств от мигрени, что делает ласмидитан уникальным.
Эли Лилли описывает лазмидитан как селективный агонист серотонина 5-HT1F, что означает, что он не активирует все рецепторы 5-HT, а вместо этого выбирает только рецепторы 5-HT1F. Эта подгруппа 5-HT рецепторов не вызывает сужения сосудов.
Потенциальное преимущество
Многие из сильнодействующих и эффективных лекарств от мигрени, которые вызывают сужение сосудов, включая триптаны, эрготамины и ДГЭ, небезопасны, если у вас есть факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний, такие как сердечные и сосудистые заболевания, анамнез или риск инсульта.
Поскольку ласмидитан является селективным агонистом 5-HT, который не вызывает сужения сосудов, исследователи предполагают, что он может быть безопасным для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Фактически, 77,9% участников исследования SAMURAI имели по крайней мере один фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Исследование
Это лекарство не предназначено для использования в качестве профилактической или профилактической терапии мигрени, и оно было исследовано только на мигрень, а не на другие состояния или типы головной боли.
Данные завершенной фазы III клинических исследований, названных SAMURAI и SPARTAN, показали, что ласмидитан более эффективен, чем плацебо (неактивное соединение) для лечения острых приступов мигрени.
Публикация в журнале Neurology сообщила, что 40,7% участников исследования SAMURAI испытали значительное улучшение своего самого надоедливого симптома мигрени через два часа после приема первой дозы 200 мг ласмидитана (по сравнению с 29,5% в группе плацебо). Кроме того, 32,2 процента участников избавились от мигрени через два часа после приема первой дозы 200 мг ласмидитана, а 28,2 процента не имели мигрени через два часа после приема первой дозы препарата 100 мг (по сравнению с 15,3 процента в группе плацебо).
В исследовании SPARTAN 48,7% участников испытали значительное улучшение самого назойливого симптома мигрени через два часа после приема первой дозы ласмидитана 200 мг (по сравнению с 33,5% в группе плацебо), а 38,8% избавились от мигрени через два часа после приема первой дозы 200 мг. доза препарата (по сравнению с 21,3% с плацебо).
Наиболее неприятные симптомы мигрени, о которых сообщили участники, включали светобоязнь (чувствительность к свету), тошноту и фонофобию (чувствительность к звуку).
Побочные эффекты
Сообщалось, что побочные эффекты ласмидитана могут быть от легких до умеренных.
Исследование фазы II, опубликованное в Lancet, обнаружило дозозависимый побочный эффект, что означает, что более высокие дозы были связаны с большим количеством побочных эффектов.
Побочные эффекты, связанные с ласмидитаном, включают:
- Головокружение
- Тошнота
- Усталость
- Онемение
- Мышечная слабость
- Парестезия
- Сонливость (сонливость и усталость)
Взаимодействие и противопоказания
Учитывая, что ласмидитан все еще находится в стадии изучения, противопоказания и лекарственные взаимодействия официально не установлены. Если вы собираетесь участвовать в клиническом испытании с возможным воздействием лазмидитана, руководители исследования могут иметь исключения для некоторых лекарств или заболеваний.
Если ласмидитан будет одобрен FDA, будет составлен и опубликован список взаимодействий с лекарствами и противопоказаний, и ваш врач и фармацевт могут проконсультировать вас по любым вопросам безопасности.
Слово от Verywell
Мигрень - одно из самых распространенных рецидивирующих состояний, и не у всех наблюдается улучшение при одном и том же лечении.
Хорошая новость заключается в том, что на горизонте могут появиться новые лекарства от мигрени. По мере появления новых лекарств от мигрени ваши шансы найти наиболее подходящее средство для лечения острых эпизодов с минимальными побочными эффектами или их отсутствием обязательно возрастут.