Верелан (верапамил) - это лекарство, блокирующее кальциевые каналы, с несколькими важными сердечно-сосудистыми применениями, включая лечение стенокардии, гипертонии, фибрилляции предсердий и других наджелудочковых аритмий, а также гипертрофической кардиомиопатии. Верапамил также иногда назначают при мигрени. Он также продается как Calan и доступен в универсальных формах.
Использует
Верапамил - один из большого класса препаратов, называемых блокаторами кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов работают, замедляя прохождение ионов кальция в различные типы клеток, в частности, в клетки гладких и сердечных мышц.
Когда приток кальция в гладкомышечные клетки замедляется, клетки расслабляются. Расслабление гладкомышечных клеток приводит к расширению кровеносных сосудов (что снижает кровяное давление).
Замедляя приток кальция в клетки сердечной мышцы, блокаторы кальциевых каналов уменьшают силу сердечного сокращения, тем самым снижая сердечную работу и силу сердечных сокращений.
Кроме того, блокирование кальциевых каналов замедляет функцию синусового узла сердца и скорость, с которой электрический импульс сердца проходит через AV-узел. Эти воздействия на электрическую систему сердца могут быть использованы для лечения нескольких сердечных аритмий.
Верапамил (вместе с дилтиаземом) относится к подклассу блокаторов кальциевых каналов, называемых недигидропиридинами. В отличие от дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (таких как амлодипин, фелодипин, никардипин, исрадипин и низолдипин) способность верапамила расширять кровеносные сосуды относительно ограничена, в то время как его влияние на сердечную мышцу и электрическую систему сердца относительно выражено.
Общие клинические применения верапамила:
Лечение стабильной стенокардии. Верапамил имеет несколько эффектов, которые могут уменьшить симптомы у людей со стабильной стенокардией, вызванной атеросклеротической болезнью коронарных артерий.1 Расширяя кровеносные сосуды, уменьшая сокращение сердечной мышцы и замедляя частоту сердечных сокращений, верапамил снижает потребность сердца в кислороде и, следовательно, помогает предотвратить ишемия сердца (кислородное голодание), которая вызывает симптомы стенокардии. Кроме того, верапамил может быть особенно полезен людям со стенокардией из-за спазма коронарной артерии (стенокардия Принцметала), напрямую предотвращая возникновение артериального спазма.
Лечение гипертонии. Форма верапамила с пролонгированным высвобождением эффективна при лечении гипертонии из-за его действия на расширение кровеносных сосудов. Однако дигидропиридиновые блокаторы кальция часто предпочтительнее недигидропиридинов, таких как верапамил, поскольку их прямое воздействие на сердце менее выражено.
Лечение аритмий сердца. По своему влиянию на синусовый и атриовентрикулярный узел сердца верапамил может быть полезен при лечении нескольких типов сердечных аритмий. Верапамил можно вводить перорально или внутривенно для купирования эпизодов атриовентрикулярной возвратной тахикардии или атриовентрикулярной возвратной тахикардии, а также можно назначать хронически (внутрь) для предотвращения рецидивов этих аритмий. Верапамил можно использовать для контроля частоты сердечных сокращений у людей с фибрилляцией предсердий или трепетанием предсердий. Это также может быть полезно для снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения симптомов у людей с несоответствующей синусовой тахикардией. Хотя верапамил имеет ограниченное применение при лечении желудочковых аритмий, он может быть эффективным при лечении определенного типа желудочковой тахикардии, называемого повторяющейся мономорфной желудочковой тахикардией2.
Лечение гипертрофической кардиомиопатии. У людей с гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией оттока левого желудочка верапамил применялся для уменьшения симптомов сердечной недостаточности. 3 Теоретически, уменьшая силу сокращения сердечной мышцы, верапамил может снизить степень обструкции оттока. Однако это лечение не оценивалось в рандомизированных клинических испытаниях. Кроме того, у некоторых людей с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией, не поддающейся лечению другими лекарствами, лечение верапамилом привело к ухудшению их состояния.
Снижение протеинурии при хронической болезни почек. Верапамил может значительно снизить количество протеина, попадающего в мочу у людей с хроническим заболеванием почек, вызванным гипертонией4 или диабетом5, и, как считается, тем самым замедляет прогрессирование этих заболеваний почек.
Лечение мигрени. Некоторые врачи используют верапамил для лечения мигрени, но клинические исследования, в которых оценивалась его эффективность при таком применении, менее чем убедительны6. Хотя в настоящее время доступно несколько препаратов с доказанной эффективностью для лечения мигрени, отдельные сообщения действительно предполагают, что верапамил может принести пользу некоторым людям.
Лечение болезни Пейрони. Верапамил в виде инъекций может быть эффективным при лечении болезни Пейрони.7 Болезнь Пейрони - это состояние, при котором в пенисе развиваются участки фиброза, вызывающие некоторую комбинацию деформации, уплотнений, боли и эректильной дисфункции. При местном введении верапамил может помочь подавить образование участков фиброзной ткани, вызывающих это состояние. Считается, что верапамил наиболее эффективен при использовании в сочетании с другими методами лечения болезни Пейрони.
Перед приемом
Прежде чем вам назначат верапамил, вашему врачу необходимо будет провести оценку, чтобы определить, является ли это оптимальным лекарством для лечения вашего состояния. Каждое из состояний, при которых часто используется верапамил, можно лечить другими лекарствами, и иногда верапамил не всегда может быть лучшим выбором.
Например, если блокатор кальция используется для лечения стабильной стенокардии, врач может выбрать использование блокатора кальция дигидропиридина (такого как нифедипин) вместо верапамила, потому что дигидропиридин может быть более полезным при лечении любой сопутствующей гипертензии.
Кроме того, поскольку верапамил может подавлять сердечные сокращения и замедлять частоту сердечных сокращений, он может быть не оптимальным лекарством для человека с сердечной недостаточностью или заболеванием синусового узла, особенно если также используется бета-блокатор.
Меры предосторожности и противоречия
При приеме верапамила аллергические реакции, включая анафилаксию, возникают, но встречаются редко.
У людей с ослабленными сердечными мышцами верапамил может вызывать приступы сердечной недостаточности. Это особенно беспокоит людей со стенокардией и сниженной фракцией выброса левого желудочка, которые лечатся как бета-блокаторами, так и верапамилом.
Верапамил не следует применять людям с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, поскольку он может снизить силу сокращения сердечной мышцы.
Верапамил следует применять с осторожностью у людей со стойкой синусовой брадикардией и вообще не следует применять людям с синдромом слабости синусового узла или АВ-блокадой второй или третьей степени, если они не получили постоянного кардиостимулятора.
Верапамил не следует применять людям со значительной артериальной гипотензией (систолическое давление менее 90 мм рт. Ст.).
Верапамил следует с осторожностью применять людям с заболеваниями печени. Поскольку верапамил метаболизируется в печени, заболевание печени может вызвать повышение уровня препарата в крови.
Поскольку метаболиты верапамила выводятся почками, препарат следует применять с осторожностью людям с заболеваниями почек. Если верапамил назначают людям с заболеваниями печени или почек, следует использовать более низкие дозы и внимательно следить за признаками передозировки.
Неизвестно, вызывает ли верапамил особые проблемы во время беременности, но, поскольку данных недостаточно, этот препарат не следует использовать, за исключением случаев крайней необходимости.
Другие блокаторы кальциевых каналов
- Прокардия (нифедипин)
- Карден (никардипин)
- Плендил (фелодипин)
- Норваск (амлодипин)
- Кардизем (дилтиазем)
Дозировка
Торговая марка верапамила Verelan доступна в виде капсул с пролонгированным высвобождением в дозах 120, 180, 240 и 360 мг. Он также доступен в виде капсул с пролонгированным высвобождением Verelan PM в дозах 100, 200 и 300 мг.
Торговая марка Calan верапамила доступна в виде таблеток с немедленным высвобождением в дозах 80 и 120 мг и в виде таблеток с пролонгированным высвобождением в дозах 120 и 240 мг.
Кроме того, дженерик верапамила доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением (40 мг, 80 мг и 120 мг), в виде таблеток с пролонгированным высвобождением (120 мг, 180 мг и 240 мг) и в виде капсул с пролонгированным высвобождением (100 мг). , 120 мг, 180 мг, 200 мг, 240 мг и 300 мг).
Наконец, верапамил также доступен для внутривенных инъекций. Обычно его вводят в дозе 5 или 10 мг, медленно в течение как минимум двух минут.
Типичные дозировки верапамила следующие. (Обратите внимание, что эти дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.)
- Для лечения стенокардии обычно используются формы верапамила с пролонгированным высвобождением в дозах от 180 до 480 мг / день, обычно принимаемые перед сном.
- Для лечения гипертонии используются формы пролонгированного действия препарата в дозах 180 или 240 мг в день, обычно принимаемые утром, хотя прием перед сном также эффективен.
- Для предотвращения рецидива атриовентрикулярной возвратной тахикардии или атриовентрикулярной возвратной тахикардии предпочтительны разделенные дозы форм верапамила с немедленным высвобождением от 240 до 480 мг / день в трех или четырех дозах.
- Для острого лечения атриовентрикулярной возвратной тахикардии или атриовентрикулярной возвратной тахикардии или для резкого снижения частоты сердечных сокращений у человека с фибрилляцией предсердий или трепетанием предсердий верапамил обычно вводят внутривенно в виде болюса от 5 до 10 мг в течение не менее двух минут. Если аритмия не проходит, через 30 минут часто вводят дополнительные 10 мг. У детей дозу верапамила для внутривенного введения снижают до 0,1 мг / кг, всего до 5 мг.
- Для контроля частоты сердечных сокращений при хронической фибрилляции предсердий, трепетании предсердий или мультифокальной предсердной тахикардии обычно используются формы верапамила с пролонгированным высвобождением, от 180 до 480 мг один раз в день.
- При лечении гипертрофической кардиомиопатии оптимальная дозировка верапамила не установлена. Исследователи, оценивающие этот тип лечения, использовали высокие дозы, обычно от 320 до 640 мг в день.
- Для профилактики мигрени не установлено твердой дозировки. В исследованиях с верапамилом при мигрени использовались таблетки с немедленным высвобождением по 80 мг три-четыре раза в день.
Как брать и хранить
Верапамил следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света и влаги месте. Капсулы следует глотать целиком, а не измельчать или разжевывать.
Этот препарат можно принимать с пищей или без нее, но вам следует избегать грейпфрутового сока, поскольку он может увеличить количество верапамила в вашем организме. Алкоголь также может повысить уровень верапамила в крови, и его следует избегать.
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом верапамила является запор, связанный с принятой дозировкой. Эта проблема может стать достаточно серьезной, чтобы ограничить способность человека переносить этот препарат.
Если верапамил слишком сильно снижает кровяное давление, у вас может возникнуть головокружение, головокружение или даже обморок (обморок). Низкое кровяное давление также может вызвать учащенное сердцебиение, учащенное сердцебиение или боль в груди.
Верапамил также может вызывать слишком медленную частоту сердечных сокращений, что потенциально может вызвать дурноту или головокружение.
Верапамил может вызвать отек ног или лодыжек.
Другие побочные эффекты, которые иногда наблюдаются при приеме верапамила, включают:
- Головная боль
- Тошнота или изжога
- Промывка
- Нарушения сна
- Эректильная дисфункция
- Мышечные боли
Предупреждения и взаимодействия
Ряд препаратов может взаимодействовать с верапамилом, вызывая нежелательные эффекты. Верапамил метаболизируется CYP3A4, и препараты, ингибирующие этот фермент (особенно эритромицин и ритонавир), могут вызывать повышение уровня верапамила в крови. Лекарства, индуцирующие CYP3A4, могут вызывать снижение уровня верапамила в крови.
Уровни зокора (симвастатина) и мевакора (ловастатина) могут повышаться у людей, принимающих верапамил, что, возможно, приводит к более высокому риску статин-индуцированной миопатии.
Использование бета-адреноблокаторов вместе с верапамилом может усугубить сердечную недостаточность.
Использование верапамила с гипотензивными препаратами может вызвать снижение артериального давления.
Другие препараты, взаимодействующие с верапамилом, включают:
- Антиаритмические препараты
- Аспирин
- Тагамет (циметидин)
- Тегретол (карбамазепин)
- Корланор (ивабрадин)
- Люминал (фенобарбитол)