Was Sie über Azathioprin wissen sollten

Azathioprin ist ein verschreibungspflichtiges Immunsuppressivum zur Behandlung von rheumatoider Arthritis (RA) und zur Vorbeugung von Organabstoßung nach einer Nierentransplantation. Dieses Medikament wird oral eingenommen und ist auch in injizierbarer Form erhältlich.1 Azathioprin ist eine generische Formulierung mit den Markennamen Imuran und Azasan.

Dieses Medikament wird häufig off-label zur Behandlung einiger entzündlicher Erkrankungen wie Colitis ulcerosa und systemischem Lupus erythematodes eingesetzt.2 Es wird oft gut vertragen, kann jedoch schwerwiegende Nebenwirkungen wie verschiedene Arten von Anämie und bestimmte Krebsarten verursachen.3

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Verwendet

Azathioprin verhindert den Entzündungsprozess, der zu Immunerkrankungen und der Abstoßung des Immunsystems einer Nierentransplantation führt. Es wirkt, indem es die Proliferation von Immunzellen hemmt, da es die Zellteilung stoppt, indem es die DNA-Replikation stört.

Nieren-(Nieren-)Transplantation: Nach einer Nierentransplantation kann das Immunsystem des Körpers das Spenderorgan abstoßen. Eine Organabstoßung nach einer Nierentransplantation kann zu Fieber, Bluthochdruck (Bluthochdruck), Herzinsuffizienz und Bewusstlosigkeit führen und endet schließlich tödlich.

Azathioprin unterdrückt die Immunaktivität, um eine Abstoßung der transplantierten Niere zu verhindern. Es hat sich gezeigt, dass es das Überleben nach einer Nierentransplantation verbessert.4

Rheumatoide Arthritis (RA): RA ist eine chronisch entzündliche Autoimmunerkrankung, die die Gelenke und andere Gewebe des Körpers betrifft und Schmerzen, Schwellungen und andere systemische Wirkungen verursacht. Azathioprin wird verwendet, um die Anzeichen und Symptome von RA zu reduzieren.

Azathioprin sollte nicht zusammen mit anderen krankheitsmodifizierenden Antirheumatika (DMARDs) zur Behandlung von RA angewendet werden, kann jedoch mit Aspirin, nichtsteroidalen Antirheumatika und Steroiden verwendet werden.

Off-Label-Anwendungen

Azathioprin wird off-label zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt.

Häufige Off-Label-Anwendungen:

• Systemischer Lupus erythematodes (SLE)2

• Colitis ulcerosa3

• Hauterkrankungen, einschließlich hartnäckigem Pruritus, atopischer Dermatitis und Psoriasis5

Azathioprin kann zur kurz- oder langfristigen Behandlung dieser Erkrankungen verwendet werden. Bei einer Off-Label-Anwendung gelten die gleichen Kontraindikationen und Empfehlungen für die Überwachung von Blutuntersuchungen wie bei der Anwendung für die zugelassenen Indikationen.

Vor der Einnahme

Sie sollten Azathioprin nicht einnehmen, wenn Sie in der Vergangenheit eine Nebenwirkung auf dieses Arzneimittel hatten. Es wird nicht während der Schwangerschaft oder für stillende Frauen empfohlen.

Dieses Medikament kann das Risiko für bestimmte Krebsarten, einschließlich Hautkrebs, erhöhen. Ihr Arzt wird Ihnen möglicherweise empfehlen, UV-Licht zu vermeiden und Sonnenschutz zu verwenden (z. B. Ihre Haut mit Kleidung zu bedecken und Sonnencreme aufzutragen), um eine übermäßige Exposition zu vermeiden.

Laut Hersteller erhöht Azathioprin das Risiko für T-Zell-Lymphome bei Menschen mit Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa.

Darüber hinaus warnt der Hersteller vor einem erhöhten Krebsrisiko bei der Anwendung von Azathioprin, wenn Sie zuvor alkylierende Mittel, einschließlich Cyclophosphamid, Chlorambucil oder Melphalan, zur Behandlung Ihrer RA eingenommen haben.

Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen

Vor Beginn der Behandlung mit Azathioprin und während der Anwendung müssen Sie Blutuntersuchungen durchführen, um Nebenwirkungen zu überwachen.

Diese schließen ein:

• Ein Test auf Thiopurin-S-Methyltransferase (TPMT) wird vor Beginn der Medikation empfohlen. Ein Mangel dieses Enzyms würde den Stoffwechsel von Azathioprin beeinträchtigen und das Toxizitätsrisiko erhöhen.4

• Vor Beginn der Behandlung kann ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden.

• Tests auf Hepatitis B und C werden oft vor Beginn der Medikation durchgeführt.

• Vor Beginn kann ein Tuberkulose-Test mit einem PPD-Hauttest erforderlich sein.

• Ein komplettes Blutbild (CBC) und Leberfunktionstests (LFTs) werden in den ersten Behandlungsmonaten wöchentlich oder jede zweite Woche kontrolliert, dann monatlich oder wie von Ihrem Arzt empfohlen.1

Andere Immunsuppressiva

Einige Immunsuppressiva, einschließlich Methotrexat, Cyclosporin und Mercaptopurin, werden für ähnliche Indikationen und Off-Label-Anwendungen wie Azathioprin verwendet. Diese Medikamente können miteinander interagieren und das Potenzial für Nebenwirkungen verstärken.

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Dosierung

Imuran ist in Tabletten mit einer Bruchrille von 50 Milligramm (mg) erhältlich. Der Hersteller gibt allgemeine Richtlinien für die Dosierung von Azathioprin an. Ihre Dosis kann je nach Beurteilung Ihres Bedarfs durch Ihren Arzt variieren, und Sie müssen während der Einnahme dieses Arzneimittels sorgfältig überwacht werden.

• Nierentransplantation: Die Anfangsdosis beträgt in der Regel 3 bis 5 mg/Kilogramm (kg) Körpergewicht pro Tag am Tag Ihrer Transplantation oder bis zu drei Tage vor der Operation. Eine Erhaltungsdosis kann auf 1 bis 3 mg/kg pro Tag reduziert werden. Dieses Medikament muss möglicherweise abgesetzt werden, selbst bei Gefahr einer Organabstoßung, wenn durch Bluttests eine Toxizität festgestellt wird.

• RA: Die empfohlene Dosis beträgt 1,0 mg/kg pro Tag, die auf einmal eingenommen oder in zwei Dosen pro Tag aufgeteilt werden kann. Die Dosis kann gemäß den Anweisungen Ihres Arztes auf bis zu 2,5 mg/kg pro Tag erhöht werden. Wenn Sie nach 12 Wochen keine Besserung hatten, gilt dieses Medikament als unwirksam zur Behandlung Ihrer RA.

Sie können Azathioprin langfristig weiter einnehmen, wenn es wirksam ist. Laut Hersteller sollten Sie die niedrigste wirksame Dosis einnehmen, um das Risiko von Nebenwirkungen und Toxizität zu reduzieren.

Zur intravenösen Anwendung (IV, in einer Vene) wird dieses Medikament über fünf Minuten in einer maximalen Konzentration von 5 mg/Milliliter (ml) verabreicht.1

Änderungen

Bei Menschen mit Nierenerkrankungen muss die Dosis möglicherweise reduziert werden, um eine Toxizität zu vermeiden.

Einnahme und Aufbewahrung

Azathioprin sollte nach den Mahlzeiten eingenommen werden, um Magen-Darm-Beschwerden vorzubeugen. Wenn Sie Ihre Dosis vergessen haben, sollten Sie diese so schnell wie möglich einnehmen. Nehmen Sie jedoch keine zusätzlichen Dosen ein, wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist.

Imuran sollte bei 20 bis 25 Grad Celsius gelagert und trocken und vor Sonnenlicht geschützt aufbewahrt werden.4

Nebenwirkungen

Möglicherweise haben Sie keine Nebenwirkungen durch die Einnahme von Azathioprin, aber es kann mehrere Nebenwirkungen haben. Viele der häufigsten Nebenwirkungen sind nicht gefährlich und können manchmal zu unterschiedlichen Beschwerden führen.

Dieses Medikament kann auch schwere Nebenwirkungen verursachen, die Ihre Gesundheit ernsthaft beeinträchtigen und sogar lebensbedrohlich sein können. Die schweren Nebenwirkungen verursachen möglicherweise anfangs keine erkennbaren Symptome und können durch Überwachungstests, wie z. B. ein großes Blutbild (CBC), festgestellt werden.

Verbreitet

Die üblichen Nebenwirkungen von Azathioprin können für Sie erträglich sein oder erhebliche Beschwerden verursachen. Informieren Sie Ihren Arzt unbedingt über alle Nebenwirkungen, die bei Ihnen auftreten. Diese Symptome können auf die Einnahme von Azathioprin zurückzuführen sein oder durch etwas anderes verursacht werden.

Häufige Nebenwirkungen sind:

• Übelkeit

• Fieber

• Ermüden

• Muskelkater

• Ausschlag

• Durchfall

Ihre Symptome können mit der Zeit verschwinden. Und Ihr Arzt könnte in Erwägung ziehen, Ihre Azathioprin-Dosis auf ein therapeutisches Niveau zu reduzieren, ohne Nebenwirkungen zu verursachen.

Stark

Die schwerwiegenden Nebenwirkungen können zu langfristigen Gesundheitsproblemen führen und ein Absetzen der Medikamente erforderlich machen.

Zu den schweren Nebenwirkungen gehören:

• Leberschaden

• Infektionen

• Pankreatitis

• Anämie (niedrige Funktion der roten Blutkörperchen)

• Makrozytäre Anämie (vergrößerte rote Blutkörperchen)

• Leukopenie (niedrige weiße Blutkörperchen)

• JC-Virus, das progressive multifokale Leukenzephalopathie (PML) verursachen kann, eine schwere Erkrankung des Gehirns4

Sie können die Einnahme dieses Medikaments abrupt beenden, da es keine gefährlichen Entzugserscheinungen gibt. Allerdings können auch nach Beendigung der Einnahme verzögerte Nebenwirkungen auftreten.

Warnungen und Interaktionen

Azathioprin kann mit mehreren anderen Medikamenten interagieren und zu Nebenwirkungen führen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten umfassen:

• Allopurinol

• Cyclophosphamid

• Aminosalicylat-Derivate (Sulfasalazin, Mesalazin oder Olsalazin): Sollten mit Vorsicht angewendet werden4

• Coumadin (Warfarin): Kann bei Einnahme mit Azathioprin eine verminderte Wirkung haben action

• Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer: Können bei Anwendung mit Azathioprin Anämie und Leukopenie verursachen